ベプリジル


97-157,101-157,102-32 など。 

ベプリジルは
クラスⅣに分類される抗不整脈薬の1つです。
規格は 50mg,100mg の錠剤があります。
構造は以下のようになります。


適応は不整脈だけでなく
狭心症や持続性心房細動にも用いられます。

薬効薬理が様々で
マルチチャネル遮断薬とも呼ばれます。


1969年にフランスで開発された薬ですが
持続性心房細動に対する適応が認められたのは
2008年 10 月であり

これは
日本の医師主導治験の試験結果をもとに
適応が認められたものです。

さらに、重篤な副作用があるため
使い方が難しい薬なのですが
副作用を回避するための
ベプリジルの至適血中濃度について近年研究が進み
TDMの保険適応薬剤となっています。



このような薬を見ると
「育薬」や「ドラッグリポジショニング」によって
成長・進化していく、薬という存在は
本当に面白い。。

一方で
まだまだ使用法に改良の余地があったり
未知の活用法が眠っている資源として
ケミカルスペースならぬドラッグスペースは
魅力的な空間であると実感。。。


また、薬理学でひとまとめに
「クラスⅣ抗不整脈薬~」としか
知らなかったものが

世界の片隅で見つかって
また違う片隅で思いもよらない進化を遂げてて
それがまた別の所へ広がっていく なんてことが
わかってくると

じゃあ他の薬にはどんな歴史があるんだろう、とか
そもそも何でこんな
(少なくとも僕には)ありきたり(に見える)構造が
多くの受容体を共通に遮断できるんだろう?
→ドッキングシミュレ-ションさせてみたいとか

面白さが増してきて
こういうことを感じることができるという点で
個人的に、薬学を学んでよかったなぁと思えます。



(ベプリジルのレビュー。
副作用回避のための用量についても記述されている。)