問131

グルクロン酸抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

1．グルクロン酸抱合は解毒反応であり、未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることはない。

2．UDP－グルクロン酸転移酵素は小胞体膜に局在する。

3．グルクロン酸抱合はウリジン二リン酸－β－D－グルクロン酸を補酵素とする。

4．シトクロムP450とは異なり、UDP－グルクロン酸転移酵素に酵素誘導は起こらない。

5．胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、小腸上皮細胞に発現しているβ－グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。

正解　(2)

選択肢 1 ですが

モルヒネのグルクロン酸抱合体は

活性が高くなることが知られています。

よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。

選択肢 3 ですが

必要な補酵素は

UDP－α－グルクロン酸です。

βーグルクロン酸ではありません。

よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが

フェノバルビタールが

グルクロン酸転移酵素を含む

複数種の薬物代謝酵素を誘導することが

知られています。

よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが

グルクロン酸抱合された薬物が

胆汁中に排泄され

「腸内細菌叢」の

β-グルクロニダーゼにより加水分解され

脱抱合体（アグリコン）として

腸管から再吸収されることがあります。

小腸上皮細胞に発現している

βーグルクロニダーゼによって

ではありません。

よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

類題　96-154,100-43