国試103回 解説131



131

 

グルクロン酸抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

 

1.グルクロン酸抱合は解毒反応であり、未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることはない。

2UDP-グルクロン酸転移酵素は小胞体膜に局在する。

3.グルクロン酸抱合はウリジン二リン酸-β-D-グルクロン酸を補酵素とする。

4.シトクロムP450とは異なり、UDP-グルクロン酸転移酵素に酵素誘導は起こらない。

5.胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、小腸上皮細胞に発現しているβ-グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。

 

 

正解 (2)

 

選択肢 1 ですが

モルヒネのグルクロン酸抱合体は

活性が高くなることが知られています。

よって、選択肢 1 は誤りです。

 

 

選択肢 2 は、正しい記述です。

 

 

選択肢 3 ですが

必要な補酵素は

UDPα-グルクロン酸です。

βーグルクロン酸ではありません。

よって、選択肢 3 は誤りです。

 

 

選択肢 4 ですが

フェノバルビタールが

グルクロン酸転移酵素を含む

複数種の薬物代謝酵素を誘導することが

知られています。

よって、選択肢 4 は誤りです。

 

 

選択肢 5 ですが

グルクロン酸抱合された薬物が

胆汁中に排泄され

 

「腸内細菌叢」の

β-グルクロニダーゼにより加水分解され

脱抱合体(アグリコン)として

腸管から再吸収されることがあります。

 

小腸上皮細胞に発現している

βーグルクロニダーゼによって

ではありません。

よって、選択肢 5 は誤りです。

 

 

以上より、正解は 2 です。

 

 

類題 96-154,100-43


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