問160

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1．アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。

2．チアラミドは、COX－1とCOX－2に対して強い阻害作用を示し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

3．ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。

4．インドメタシンは、プロスタグランジンE₂の産生を抑制することで炎症による体温上昇を抑制する。

5．ジクロフェナクは、COXをほとんど阻害することなく、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

正解　(3)、(4)

選択肢 1 ですが

アスピリンの作用機序は

COX のセリン残基を「アセチル化」し

不可逆的に阻害です。

「メチル化」ではありません。

よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが

チアラミドは

塩基性NSAIDｓです。

COX阻害作用はほとんど認められません。

解熱、鎮痛、抗炎症作用を示します。

「COX-1,COX-2に対して強い阻害」を

示すわけではありません。

よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが

ジクロフェナクは

インドメタシン類似NSAIDｓです。

COX 阻害薬です。

よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

関連　３－６　１）