問156
本態性高血圧治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．アテノロールは、血管平滑筋細胞のCa2＋チャネルを阻害することで血管平滑筋を弛緩させる。 2．ドキサゾシンは、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制することで血管平滑筋を弛緩させる。 3．トリクロルメチアジドは、遠位尿細管のNa＋－Cl－共輸送系を阻害することでNa＋の再吸収を抑制する。 4．テルミサルタンは、アンギオテンシンⅡによる副腎皮質球状層からのアルドステロン分泌を抑制することで利尿作用を示す。 5．アリスキレンは、集合管のアルドステロン受容体を遮断することで利尿作用を示す。
正解 (3)、(4)
選択肢 1 ですが アテノロールは、β1 遮断薬です。 Ca チャネル阻害ではありません。 よって、選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 ですが ドキサゾシン（カルデナリン）は α1受容体の選択的遮断薬です。 ノルアドレナリン遊離抑制では ありません。 よって、選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3,4 は、正しい記述です。
選択肢 5 ですが アリスキレンは、直接的レニン阻害薬です。 レニンとは、アンギオテンシノーゲンを アンギオテンシン I に変換する酵素です。 このレニンの産生を阻害することにより 降圧効果を示します。
アルドステロン受容体遮断ではありません。 よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 3,4 です。
関連 薬理２－４ ４）
問157
呼吸器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．アンブロキソールは、ブロムヘキシンの活性代謝物であり、肺サーファクタントの分泌を抑制する。 2．カルボシステインは、気道粘液のムコタンパク質のジスルフィド結合を開裂させることで去痰作用を示す。 3．フルマゼニルは、肺伸展受容器を選択的に抑制することで鎮咳効果を示す。 4．ノスカピンは、延髄の咳中枢を抑制することで鎮咳作用を示すが、呼吸抑制作用はない。 5．テオフィリンは、ホスホジエステラーゼ阻害作用とアデノシンA1受容体遮断作用により、気管支平滑筋を弛緩させる。
正解 (4)、(5)
選択肢 1 ですが アンブロキソールは ブロムヘキシンの活性代謝物です。 肺サーファクタントの分泌を「促進」します。 抑制ではありません。 よって、選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 ですが カルボシステインは 痰中のシアル酸とフコースの構成比の調節により 分泌細胞を正常化させたり 気道粘膜の修復を行ったりする去痰薬です。
ジスルフィド結合開裂ではありません。 よって、選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3 ですが 記述はベンゾナテートについてです。 フルマゼニルは ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤です。
ベンゾジアゼピン系薬剤による 鎮静の解除及び呼吸抑制の改善 に用いられます。 よって、選択肢 3 は誤りです。
選択肢 4,5 は、正しい記述です。
以上より、正解は 4,5 です。
関連 薬理 ２－５ ２） 類題 １００－１６１，１０１－１５９
問158
消化器に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．モサプリドは、副交感神経のセロトニン5－HT4受容体を刺激することでアセチルコリンの遊離を増大させ、胃排出を促進する。 2．スクラルファートは、壁細胞のヒスタミンH2受容体を遮断することで胃酸分泌を抑制する。 3．ボノプラザンは、壁細胞のH＋,K＋－ATPaseのSH基と酸性環境で共有結合を形成することで胃酸分泌を抑制する。 4．カルメロースは、小腸粘膜上皮細胞のCl－チャネル(ClC－2)を活性化することで腸管内への水分分泌を促進する。 5．メトクロプラミドは、副交感神経終末のドパミンD2受容体を遮断し、ドパミンによるアセチルコリンの遊離抑制を解除することで胃運動を促進する。
正解 (1)、(5)
選択肢 1 は、正しい記述です。
選択肢 2 ですが スクラルファートは 防御因子増強薬です。
主にプロスタグランジンの 増加を促すことにより 防御因子増強により 症状の改善を図る薬です。 胃粘膜修復、保護薬とも呼ばれます。
H2ブロッカーではありません。 よって、選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3 ですが ボノプラザン（タケキャブ）はPPIです。 ※ただし K＋競合型というメカニズム。 ※酸による活性化を必要としない。
記述はオメプラゾール等のPPIについての記述です。 よって、選択肢 3 は誤りです。
選択肢 4 ですが カルメロースは 膨張性下剤です。 腸管内の水分を「吸収」してゲル化、膨張します。 結果として、腸壁を刺激し蠕動運動を促進します。
記述はルビプロストン（アミティーザ）についてです。 クロライドチャネルアクティベータと呼ばれる薬です。 便秘等に用いられます。 よって、選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 は、正しい記述です。
以上より、正解は 1,5 です。
関連 薬理 ３－２ １）
問159
播種性血管内凝固症候群(DIC)の治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．アンチトロンビンⅢは、ヘパリン存在下で血液凝固第Xa因子とトロンビンを阻害する。 2．トロンボモデュリン アルファは、トロンビン依存的に活性化プロテインCの産生を促進する。 3．ダルテパリンは、アンチトロンビン非依存的に血液凝固第Xa因子を阻害する。 4．ダナパロイドは、血液凝固第Xa因子を阻害することなく、トロンビンを阻害する。 5．ナファモスタットは、プラスミンを阻害することなく、トロンビンを阻害する。
正解 (1)、(2)
選択肢 1,2 は、正しい記述です。
選択肢 3,4 ですが ダルテパリン、ダナパロイドは ヘパリン類似物質です。
アンチトロンビン III の作用を増強 セリンプロテアーゼ （トロンビン、第 Xa 因子等）の活性を 抑制します。
アンチトロンビン III による トロンビン阻害作用に比べ 第 Xa 因子阻害作用が強いです。
アンチトロンビン非依存性では ありません。 また、 Xa 因子を阻害します。 よって、選択肢 3,4 は誤りです。
選択肢 5 ですが ナファモスタットは 抗トロンビン薬です。
タンパク質分解酵素阻害薬で アンチトロンビンIII非依存的に 凝固因子を阻害することにより 抗凝固作用を示します。 プラスミンも阻害します。 よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 1,2 です。
関連 薬理 ３－４ ２）
問160
非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。 2．チアラミドは、COX－1とCOX－2に対して強い阻害作用を示し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。 3．ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。 4．インドメタシンは、プロスタグランジンE2の産生を抑制することで炎症による体温上昇を抑制する。 5．ジクロフェナクは、COXをほとんど阻害することなく、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。
正解 (3)、(4)
選択肢 1 ですが アスピリンの作用機序は COX のセリン残基を「アセチル化」し 不可逆的に阻害です。 「メチル化」ではありません。 よって、選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 ですが チアラミドは 塩基性NSAIDｓです。 COX阻害作用はほとんど認められません。 解熱、鎮痛、抗炎症作用を示します。
「COX-1,COX-2に対して強い阻害」を 示すわけではありません。 よって、選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3,4 は、正しい記述です。
選択肢 5 ですが ジクロフェナクは インドメタシン類似NSAIDｓです。 COX 阻害薬です。 よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 3,4 です。
関連 ３－６ １）
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