問97-171 解説


問171

薬物Bの併用が薬物Aの体内動態に及ぼす影響として、正しいのはどれか。

2つ選べ。



薬物A

薬物B

影響

1

リボフラビン

メトクロプラミド

消化管吸収の促進

2

トリアゾラム

エリスロマイシン

肝代謝の阻害

3

サリチル酸

炭酸水素ナトリウム

尿細管再吸収の促進

4

メトトレキサート

プロベネシド

尿細管分泌の阻害

リボフラビンは、別名ビタミンB2 です。
リボフラビンは、十二指腸の限られた領域でゆっくり吸収されます。

そのため、胃内容排出速度(gastric emptying rate : GER)の影響を受けます。
具体的には、GER を増加させるような薬物と併用することで、吸収量が低下します。
※一般的には、GER が増加した場合、薬物の吸収速度は速くなり、吸収量は増加します。

メトクロプラミドは、D2 受容体を遮断することで、胃腸の運動を活発にします。
GER を増加させる薬物です。

よって、影響は、消化管吸収の抑制です。促進ではないため
選択肢 1 は誤りです。


エリスロマイシンは、マクロライド系抗生物質です。
CYP3A4 で代謝されます。

トリアゾラムは、ベンゾジアゼピン(Bz)系の睡眠薬です。
やはりCYP3A4 で代謝されます。

そのため、代謝の競合がおき、肝代謝が阻害されます。
すなわち、睡眠作用が増強されることが知られています。


炭酸水素ナトリウムは、制酸薬です。
服用により、尿の pH はアルカリ側に変化します。
すると、サリチル酸のような酸性物質は
よりイオン形の割合が多くなります。
(参考: Henderson-Hasselbalch の式 製剤学まとめました 1-1 )

尿細管における再吸収は
受動拡散なので、イオン形が多くなれば
再吸収は減少します。

よって
影響は、尿細管再吸収の「増加」ではないので
選択肢 3 は誤りです。


メトトレキサートは、葉酸代謝拮抗薬です。
近位尿細管において、有機アニオン輸送系により、分泌されることが知られています。

又、プロベネシドは、尿酸排泄薬です。
やはり、近位尿細管において、有機アニオン輸送系により、分泌されることが知られています。

併用することで、尿細管分泌が阻害されます。



以上より、正解は 2,4 です。