問97-272 解説



問272

50歳男性。てんかん治療のため以下の処方に従い服薬を続けている。

定常状態時の血清中フェニトイン濃度を測定したところ12 μg /mLであり、てんかん発作は安定している。


 (処方)

   フェニトイン散10% 1回1.25 g(1日2.5 g) [製剤量]

              1日2回 朝夕食後 28日分


 この治療に関する記述のうち、正しいのはどれか。

2つ選べ。


 1 過量投与により、眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺などの症状が出現することがあるので十分観察する。

 2 フェニトインの薬理作用は、血清タンパク質と結合していない遊離形濃度ではなく、総血清中濃度と関連する。

 3 定期的に肝・腎機能検査、血液検査を行うことが望ましい。

 4 用量を増加させると、腎尿細管分泌が飽和するため、用量と血清中濃度の関係は非線形となる。





フェニトイン(アレビアチン)は、ヒダントイン系の抗てんかん薬の一種です。

作用機序は、Na+チャネル遮断です。神経細胞の興奮伝達を抑制します。

薬理作用を示すのは、遊離型、すなわち、血清タンパク質と結合していない薬物分子です。

よって、選択肢 2 は誤りです。



フェニトインは、非線形の薬物動態、すなわち、投与量と血中濃度などの体内動態パラメータが比例しない

代表的な薬物として知られています。

これは、肝臓での代謝が飽和することが原因で、急激に血中濃度が増加します。

よって、選択肢 4 は誤りです。



過量投与により、眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺などの症状が出現することがあり

定期的に肝・腎機能検査、血液検査を行うなどの注意が必要です。



以上より、正解は 1,3 です。