問97-40 解説





問40
DNAトポイソメラーゼIを阻害して抗悪性腫瘍作用を示すのはどれか。
1つ選べ。

 1 ネダプラチン  2 ブレオマイシン  3 メルカプトプリン
 4 イリノテカン  5 マイトマイシンC


トポイソメラーゼ阻害薬は、抗腫瘍植物アルカロイドの一種です。
代表例としては、トポイソメラーゼIを阻害するイリノテカンが挙げられます。


以上より、
正解は 4 です。



ちなみに、ネダブラチンは、白金製剤です。
DNAに架橋を形成することでDNA複製やRNA合成を抑制します。


ブレオマイシンは、抗腫瘍抗生物質です。
金属イオンを補因子としてキレートし
分子状酸素を活性化することでフリーラジカルを作って
DNAを損傷すると考えられています。
(ちなみに、「フリーラジカルを介してDNA損傷」という機構がすごく乱暴に感じたので
「頭にブ」がつく抗ガン剤は「無礼者→フリーラジカル」と、僕は覚えていました。
覚えるきっかけになると幸いです。)


メルカプトプリンは、代謝拮抗薬です。
プリン環を保つヌクレオシド(アデニン、グアニン)類似物質です。
DNA,RNAの生合成を阻害します。


マイトマイシンは、抗腫瘍抗生物質です。
DNA間に架橋を形成し、DNA複製を阻害します。