薬剤 (薬学理論)



問166

薬物の消化管吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 弱酸性薬物を経口投与した場合胃で溶解した後、小腸で析出し、吸収が不良となることがある。
2 弱塩基性薬物の単純拡散による吸収は一般に、溶液のpH が低い方が良好である。
3 多くの薬物は、胃で良好に吸収されるため胃内容排出速度の変化により吸収が影響を受けることはない。
4 リボフラビンは脂溶性が高く、小腸全体から良好に吸収される。
5 アンピシリンは、親水性が高く膜透過性が低いため吸収改善のための脂溶性プロドラッグが開発されている。


正解 5
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問167

薬物の経皮吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 表皮の最も外側は角質層と呼ばれ、薬物の皮膚透過のバリアーとなる。
2 汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので、薬物吸収への寄与は少ない。
3 経皮投与では薬物の肝初回通過効果を回避できない。
4 皮膚組織には代謝酵素が存在しないため、経皮吸収改善を目的としたプロドラッグ化は有効ではない。
5 皮膚をフィルムで密封すると角質層が水和し、薬物の皮膚透過性は低くなる。


正解 1,2
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問168

血液脳関門に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 血液脳関門の実体は、脈絡叢上皮細胞である。
2 分子量の大きな薬物は、血液脳関門を透過しやすい。
3 血液脳関門には種々の栄養物質の輸送系が存在し、一部の薬物はこの輸送系によって脳内へ分布する。
4 薬物の水溶性が高いほど、単純拡散による脳への移行性は大きい。
5 脳毛細血管内皮細胞に存在するP-糖タンパク質は、一部の薬物の脳内移行を妨げている。



正解 3,5
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問169

薬物の肝臓への分布及び胆汁中排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 肝実質細胞の血管側膜には種々の輸送担体が発現し、多くのアニオン性薬物やカチオン性薬物の肝取り込みに関与している。
2 肝実質細胞から毛細胆管への薬物輸送機構は、多くの場合、薬物の濃度勾配を利用した単純拡散である。
3 分子量の小さい薬物ほど、胆汁中へ排泄されやすい。
4 血中においてアルブミンに結合している薬物もDisse腔に入り、肝実質細胞の近傍に到達することができる。
5 肝臓において抱合代謝を受け、胆汁中に排泄された薬物は、一般に分子量が大きく親水性が高いので、すべて糞便中へ排泄される。



正解 1,4
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問170

薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 併用により薬物の血中濃度は変化せず、薬効が変化する相互作用を、薬物動態学的相互作用という。
2 併用により薬物の血中濃度が変化する相互作用を、薬力学的相互作用という。
3 薬物代謝酵素が、薬物の代謝物と共有結合することで阻害される場合、薬物が血中から消失しても、その酵素活性は直ちには回復しない。
4 併用薬剤数が多くなるほど、相互作用の発現を互いに打ち消しあうため、薬物相互作用が起こる可能性は小さくなる。
5 薬物代謝酵素の誘導は、その酵素で代謝される薬物によってのみ起こる。



正解 3
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問171

体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物1,000mg を
ヒトに急速静脈内投与したところ、投与直後と10時間後の血中濃度は
それぞれ100μg/mL及び10μg/mL であった。
この薬物の全身クリアランス(L/h)に最も近い値はどれか。
1つ選べ。
ただし、ln 10= 2.3とする。

1 0.92   2 1.4   3 2.3   4 9.2   5 46



正解 3
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問172

体内動態が線形性を示す薬物Aは、肝代謝と腎排泄によって体内から消失し
正常時における肝代謝クリアランスは全身クリアランスの20%である。
また、腎疾患時に薬物Aの肝代謝クリアランスは変化しないが
腎排泄クリアランスは糸球体ろ過速度(GFR)に比例して変化する。

薬物Aを投与中の患者において、GFR が正常時の25%に低下したとする。
薬物Aの血中濃度時間曲線下面積(AUC)を腎機能正常時と同じにするには
投与量を腎機能正常時の何%に変更すればよいか。
最も近い値を1つ選べ。

1 20%   2 40%   3 80%   4 120%   5 250%



正解 2
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問173

固体薬物の溶解速度を回転円盤法で測定し、以下の結果を得た。シンク条件下
のみかけの溶解速度定数(min-1・cm-2)に最も近い値はどれか。
1つ選べ。

ただし、円盤の有効表面積は1cmとし、試験中は変化しないものとする。
た、溶液温度は一定であり、薬物の溶解度は0.5mg/mL とする。



1 0.010   2 0.014   3 0.016   4 0.018   5 0.020



正解 5
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問174

乳剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 o/w型の乳剤は、電気伝導性を示さない。
2 合一しても振とうすればもとの分散状態に戻る。
3 w/o/w型やo/w/o型などの多重乳剤がある。
4 分散媒と分散相の密度差を小さくすると、乳剤の分散状態は安定化する。
5 w/o型の乳剤は、メチレンブルーを加えると全体が着色される。



正解 3,4
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問175

薬物の物性に関する記述のうち、正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 非晶質は、熱力学的に平衡状態にある。
2 共融混合物では、異なる成分どうしが結晶格子を形成している。
3 水和物結晶は、その無水物結晶よりも水に対する溶解度が高い。
4 固溶体中において、薬物は結晶状態で分散している。
5 結晶多形において、準安定形に比べて安定形の方が融点が高い。



正解 5
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問176

日本薬局方製剤総則の目に投与する製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 点眼剤の非水性溶剤として、植物油を用いることはできない。
2 点眼剤及び眼軟膏剤の容器として、通例、気密容器を用いる。
3 点眼剤は、発熱性物質試験法に適合しなければならない。
4 懸濁性点眼剤中の粒子は、通例、最大粒子径75μm 以下である。
5 眼軟膏剤には、保存剤を加えることができない。



正解 2,4
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問177

造粒法に関する記述のうち、誤っているのはどれか。
1つ選べ。

1 破砕造粒法は、混合した粉末状の原料を圧縮成形した後、粉砕する方法なので、不定形の造粒物が得られる。
2 攪拌造粒法は、攪拌翼を高速回転させながら、結合剤溶液を噴霧して造粒する方法なので、重質で球形の造粒物が得られる。
3 噴霧乾燥造粒法は、熱風気流中に薬物と添加剤からなる溶液もしくは懸濁液を噴霧し、急速に乾燥する方法なので、球形の造粒物が得られる。
4 流動層造粒法は、熱風気流中に吹き上げた粉末に結合剤を噴霧して造粒する方法なので、流動層内で圧密化を受け、重質で球形の造粒物が得られる。
5 押し出し造粒法は、一定孔径のスクリーンから薬物と添加剤からなる混練物を押し出し、適当なサイズでカットして造粒する方法なので、円柱状の造粒物が得られる。



正解 4
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問178

医薬品を保存する容器・包装に関する記述のうち、正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 セロファンのフィルムは、防湿効果に優れる。
2 静脈内投与する注射剤には、プラスチック製容器を用いることはできない。
3 吸入粉末剤に用いる容器は、通例、密閉容器とする。
4 ピロー包装は、ラミネートフィルムを用いて顆粒剤などを1回服用量ごとに充てんしたものである。
5 Press through package(PTP)包装は、帯状にシール包装された形態をいう。



正解 3
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問179

グラフは、ある放出制御型製剤についての溶出試験を下に示す条件で実施した結果である。
このグラフから推察される製剤的な特徴に関する記述のうち、適切なのはどれか。
1つ選べ。
ただし、薬物の溶解度はpH によって変化しないものとする。




溶出試験の条件
試験サンプル:放出制御型製剤1錠
試験装置:溶出試験法第2法(パドル法)
試験温度:37℃
試験液: 0分~ 120分- 溶出試験第1液(pH 1.2)
120分~ 180分- 溶出試験第2液(pH 6.8)


1 腸溶性製剤からの薬物溶出で、pH に依存して溶出量が変化している。
2 不溶性マトリックス型製剤からの薬物溶出で、マトリックス中の拡散が薬物溶出の律速となっている。
3 侵食(エロージョン)型製剤からの薬物溶出で、水溶性マトリックスの溶解もしくは浸潤に伴って薬物が溶出する。
4 リザーバー型製剤からの薬物溶出で、水溶性成分からなる錠剤を被覆している不溶性高分子膜を介して薬物が溶出する。
5 浸透圧ポンプ型製剤からの薬物溶出で、錠剤内への水の侵入に伴って薬物が溶出する。



正解 2
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問180

リポソームに関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 大豆油とレシチンで調製される閉鎖小胞であり、静脈内投与後、炎症部位へ選択的に移行する薬物運搬体として利用される。
2 脂質二重膜からなる閉鎖小胞であり、水溶性及び脂溶性いずれの薬物も含有することができる。
3 通例、直径数μm ~ 数百μm の大きさで、薬物を芯物質としてこれを高分子物質で被覆したものであり、薬物の安定化や放出制御に利用される。
4 ポリエチレングリコールで表面を修飾することで、血中滞留性が向上する。



正解 2,4
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