問98-32 解説



問32

ジゴキシンの強心作用の機序はどれか。1 つ選べ。

1 アドレナリンβ1 受容体刺激
2 Na+-K+-2Cl-共輸送系阻害
3 Na+,K+-ATPase 阻害
4 ホスホジエステラーゼⅢ阻害
5 アデニル酸シクラーゼ活性化




ジゴキシンは、強心配糖体です。
Na+、K+-ATPase を阻害することにより、心筋収縮力増強作用を持つ心不全薬です。


ちなみに、β1刺激薬は、ドブタミン、デノパミンなどです。
β1受容体を刺激することにより、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼが活性化されます。
それにより、細胞内cAMPが増加することにより、心筋収縮力が増強されます。


Na+-K+-2Cl共輸送系阻害薬は、ループ利尿薬で、フロセミドなどです。
降圧薬として用いられます。


ホスホジエステラーゼIII阻害薬は、ミルリノンなどです。
心筋と血管平滑筋のホスホジエステラーゼIIIという、cAMP 分解酵素を
選択的に阻害することで、細胞内 cAMP を増加させることで、強心薬として作用します。


アデニル酸シクラーゼ(AC)活性化は、コルホルシンダロパートです。
AC とは、cAMP を合成する酵素です。
AC 活性化により、細部内 cAMP を増加させることで、心筋収縮力が増強されます。



以上より、正解は 3 です。