問98-151~165 解説一覧



問151

グラフは、摘出平滑筋の収縮に対する薬物Aと薬物Bの濃度-反応曲線を示している。
この実験結果に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

ただし、これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し
また、受容体への結合は可逆的で速やかに起こるものとする。


1 薬物 A は部分刺激薬(partial agonist)である。
2 薬物 A の pD2 値は約 6 である。
3 薬物 B は完全刺激薬(full agonist)であり、その内活性(intrinsic activity)
は 100 である。
4 10-5M  の薬物 B による収縮は、10-6M  の薬物 A により抑制されると推定でき
る。





薬物 A は、濃度を上げていっても
最大反応の約 50 %しか収縮が見られません。
よって、部分刺激薬であると考えられます。

pD2 値とは、-log ED 50 です。
薬物 A の ED 50は
最大効果の半分の効果を示す濃度
なので、収縮 25 % のラインとの交点を見て
約10-7 と読み取ることができます。
よって、約 7 です。
選択肢 2 は誤りです。


内活性は、0~1の間の値をとります。
よって、内活性は100ではありません。
選択肢 3 は誤りです。


部分刺激薬である薬物Aによって、薬物Bとの競合的拮抗がおき
薬物Bによる収縮は抑制されると推定されます。


以上より、正解は 1,4 です。






問152

薬物依存に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 テトラヒドロカンナビノールは、身体的依存を生じるが、精神的依存は生じない。
2 エタノールは、身体的依存及び精神的依存を生じる。
3 休薬により退薬症状を生じる状態を、身体的依存と呼ぶ。
4 依存性薬物は、脳内報酬系におけるドパミン作動性神経を抑制する。




テトラヒドロカンナビノールは、大麻の主成分です。
幻覚作用があります。
精神依存性、耐性は弱く、身体依存性の危険性は低いです。
よって、選択肢 1 は誤りです。


選択肢 2,3 はその通りの記述です。


依存性薬物は、脳内報酬系におけるドパミン作動性神経を興奮させます。
よって、選択肢 4 は誤りです。


以上より、正解は 2,3 です。






問153

交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 アテノロールは、アドレナリンα受容体を遮断し、脳血管平滑筋を弛緩させる。
2 ドブタミンは、アドレナリンα受容体を刺激し、鼻粘膜の血管を収縮させる。
3 メトキサミンは、アドレナリンα受容体を刺激し、末梢血管を収縮させる。
4 プロカテロールは、アドレナリンβ受容体を刺激し、気管支平滑筋を弛緩させる。
5 エフェドリンは、交感神経終末でのノルアドレナリンの再取り込みを促進し、気管支平滑筋を弛緩させる。





アテノロールは、β選択的遮断薬です。
α受容体を遮断するわけではないので、選択肢 1 は誤りです。


ドブタミンは、β選択的刺激薬です。
よって、α受容体を刺激するわけではないので、選択肢 2 は誤りです。


選択肢 3,4 はその通りの記述です。


エフェドリンは、混合型アドレナリン作用薬です。
受容体を刺激する上、神経伝達物質の遊離も促進します。
しかし、交感神経終末でのノルアドレナリンの再取り込みを促進は、しません。
よって、選択肢 5 は誤りです。


以上より、正解は 3,4 です。






問154

中枢性及び末梢性筋弛緩薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 ベクロニウムは、筋小胞体のリアノジン受容体を遮断する。
2 ダントロレンは、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体を遮断する。
3 チザニジンは、アドレナリンα受容体を刺激し、脊髄多シナプス反射を抑制する。
4 スキサメトニウムは、血漿中のコリンエステラーゼにより加水分解を受けて活性体を生じる。
5 A型ボツリヌス毒素は、運動神経終末からのアセチルコリン遊離を抑制する。




ベクロニウムは、競合的 Nm 受容体遮断薬です。
リアノジン受容体を遮断するわけではないので、選択肢 1 は誤りです。


ダントロレンナトリウムは、筋肉の興奮-収縮連関を抑制します。
作用点は、リアノジン受容体です。
よって、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体を遮断するわけではないので
選択肢 2 は誤りです。


選択肢 3 はその通りの記述です。


スキサメトニウムは、脱分極性筋弛緩薬です。
血しょうのコリンエステラーゼにより、速やかに分解されるため
作用時間が短いという特徴があります。
よって、加水分解を受けて活性体を生じるわけではないので
選択肢 4 は誤りです。


選択肢 5 はその通りの記述です。


以上より、正解は 3,5 です。






問155

催眠薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 ゾルピデムは、ベンゾジアゼピンω受容体に選択性の高い催眠薬で、筋弛緩
作用に基づく副作用は少ない。
2 ラメルテオンは、メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する。
3 エスタゾラムは、中枢のヒスタミンH受容体を遮断し、睡眠を導入する。
4 フェノバルビタールは、抗痙れん作用が現れる用量以下で鎮静・催眠を引き起こす。



選択肢 1,2 はその通りの記述です。


エスタゾラム(ユーロジン)は、中時間型 Bz (ベンゾジアゼピン)系催眠薬です。
GABA受容体における Bz 結合部位に結合して作用します。
よって、H1 受容体を遮断するわけではないので、選択肢 3 は誤りです。


フェノバルビタールは、抗けいれん、鎮静、催眠作用を持つ薬です。
用法・用量は
不眠症以外の場合、1日30~200 mg を1~4回に分けて経口投与
不眠症の場合は、1回30~200 mg を、就寝前に経口投与
となっています。(2013.4月時点、添付文書)

よって、抗けいれん作用が現れる用量以下で鎮静・催眠を引き起こすという記述は
適切ではありません。
選択肢 4 は誤りです。



以上より、正解は 1,2 です。






問156

抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 カルバマゼピンは、電位依存性 Naチャネルを遮断し、強直間代発作を抑制する。
2 バルプロ酸は、セロトニン5-HT1A 受容体を遮断し、すべての型の全般発作を抑制する。
3 プリミドンはGABA トランスアミナーゼを阻害するので、フェノバルビタールとの併用で相乗効果が期待できる。
4 クロナゼパムは、ベンゾジアゼピン受容体を遮断し、複雑部分発作を抑制する。
5 エトスクシミドは、T 型Ca2+チャネルを遮断し、欠神発作を抑制する。




選択肢 1 はその通りの記述です。


バルプロ酸(デパケン)は、GABAトランスアミナーゼを阻害することで
抗てんかん作用を示す薬です。
よって、セロトニン5-HT1A 受容体を遮断するわけではないので
選択肢 2 は誤りです。


プリミドン(マイソリン)は、GABAA 受容体のピクロトキシン結合部位に結合し
GABA 神経系の活動性を高めることで抗てんかん作用を示します。
よって、GABAトランスアミナーゼを阻害するわけではないので
選択肢 3 は誤りです。


クロナゼパム(リボトリール)は、BZ (ベンゾジアゼピン)系の薬です。
GABAA 受容体の Bz 結合部位に結合し
GABA 神経系の活動性を高めることで抗てんかん作用を示します。
よって、ベンゾジアゼピン受容体を遮断するわけではないので
選択肢 4 は誤りです。


選択肢 5 はその通りの記述です。



以上より、正解は 1,5 です。






問157

心不全治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 カルペリチドは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、利尿作用と血管拡張作用を示す。
2 デノパミンは、アドレナリンβ受容体を刺激し、心筋収縮力を増大させる。
3 エナラプリルは、アンギオテンシンAT受容体を遮断し、心負荷を軽減させる。
4 オルプリノンは、グアニル酸シクラーゼを直接活性化し、心筋収縮力を増大させる。
5 ピモベンダンは、トロポニンのCa2+感受性を上昇させ、心筋収縮力を増大させる。



カルペリチドは、心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP:atrial natriuretic peptide)製剤です。
血管及び腎臓における ANP 受容体に作用して、膜結合型グアニル酸シクラーゼを活性化します。
その結果、細胞内 cGMP が増加し、血管拡張、利尿作用が引き起こされます。

よって、選択肢 1 は誤りです。


選択肢 2 はその通りの記述です。


エナラプリルは、ACE阻害薬です。
アンギオテンシン AT1 受容体を遮断するわけではないので
選択肢 3 は誤りです。


オルプリノンは、ホスホジエステラーゼ III 阻害薬です。
心筋と血管平滑筋のホスホジエステラーゼ III を選択的に阻害し
細胞内 cAMP を増加させることで、心筋収縮力を増加させると共に
血管拡張を行い、後負荷を軽減させます。
よって、グアニル酸シクラーゼを直接活性化するわけではないので
選択肢 4 は誤りです。


以上より、正解は 2,5 です。






問158

虚血性心疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 ジピリダモールは、アデノシンの細胞内への取り込みを促進し、冠血管を拡張させる。
2 ニトログリセリンは、静脈還流量を減少させ、心臓に対する前負荷を軽減する。
3 ビソプロロールは、心拍数と収縮力を減少させることで、心筋の酸素消費量を低下させる。
4 ニコランジルは、ATP 感受性Kチャネルを遮断し、冠血管を拡張させる。



ジピリダモールは、アデノシンの取り込み抑制を介したcAMPの産生亢進や
PDE阻害に基づくcAMPの分解抑制などにより、血小板凝集を抑制します。
よって、細胞内取り込みを促進するわけではないので
選択肢 1 は誤りです。


選択肢 2 はその通りの記述です。


選択肢 3 はその通りの記述です。


ATP感受性K+チャネルを作用点とするのは
糖尿病薬であるSU薬などです。
ニコランジルは、グアニル酸シクラーゼを活性化させることで、GMP産生量を
増大させ、冠血管拡張作用を示します。
よって、選択肢 4 は誤りです。


正解は 2,3 です。






問159

利尿薬に関する記述のうち、誤っているのはどれか。
1つ選べ。

1 マンニトールは、尿細管からほとんど再吸収されず、尿細管腔内の浸透圧を上昇させる。
2 ブメタニドは、近位尿細管においてNa-H交換系を阻害する。
3 トリアムテレンは、遠位尿細管から集合管においてNaチャネルを遮断し
Naの再吸収を抑制する。
4 トリクロルメチアジドは、遠位尿細管においてNa-Cl共輸送系を抑制する。
5 カンレノ酸は、アルドステロン受容体を遮断し、Naの再吸収を抑制する。



選択肢 1 はその通りの記述です。


ブメタニドは、ループ利尿薬の1種です。
Na+-K+-2Cl交換系に作用します。
Na+-H+交換系に作用するのは、サイアザイド系利尿薬などです。
よって、選択肢 2は誤りです。


選択肢 3~5 は、その通りの記述です。



正解は 2 です。






問160

呼吸興奮薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素を抑制することで代謝性アルカローシスを起こし
呼吸中枢を刺激する。
2 ジモルホラミンは、延髄の呼吸中枢に直接作用し、呼吸興奮を起こす。
3 フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制を改善する。
4 ドキサプラムは、オピオイドμ受容体を遮断し、モルヒネによる呼吸抑制を改善する。



アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素を抑制することで
代謝性アシドーシスを引き起こし、呼吸中枢を刺激します。
アルカローシスではないので、選択肢 1 は誤りです。


選択肢 2,3 はその通りの記述です。


ドキサプラムは、末梢の化学受容器を刺激して
呼吸中枢に選択的に作用する呼吸興奮薬です。
よって、μ受容体を遮断するわけではありません。
選択肢 4 は誤りです。



正解は 2,3 です。






問161

抗アレルギー薬の薬物名及び主たる作用機序の組合せのうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。


    薬物名          作用機序
1 オザグレル      トロンボキサン合成酵素阻害
2 ザフィルルカスト   トロンボキサンA受容体遮断 
3 スプラタスト      IgE 抗体産生抑制
4 ラマトロバン      ヒスタミンH受容体遮断
5 オロパタジン     ロイコトリエン受容体遮断



選択肢 1 はその通りの組み合わせです。


ザフィルルカストは、LTD/LTE4 受容体へと特異的に結合する
ロイコトリエン拮抗薬です。
よって、トロンボキサンA2 受容体遮断ではありません。
選択肢 2 は誤りです。


選択肢 3 はその通りの記述です。


ラマトロバンは、トロンボキサンA2 受容体拮抗薬です。
又、PG(プロスタグランジン)D2 受容体拮抗薬でもあります。
よって、ヒスタミンH1 受容体遮断ではありません。
選択肢 4 は誤りです。


オロパタジン(アレロック)は、抗ヒスタミン薬です。
H1 受容体拮抗薬です。
よって、ロイコトリエン受容体遮断ではありません。
選択肢 5 は誤りです。


以上より、正解は 1,3 です。






問162

消化器系疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 ラモセトロンは、セロトニン 5-HT3 受容体の刺激により、下痢型過敏性腸症候群の症状を改善する。
2 アトロピンは、Oddi 括約筋のれん縮を抑制する目的で、急性膵炎の疼痛の治療時にモルヒネと併用される。
3 モサプリドは、消化管のドパミン D2 受容体の遮断により
アセチルコリンの遊離を増大させ、消化管運動を促進する。
4 ラクツロースは、腸内で乳酸菌により分解されて有機酸を遊離し、アンモニア産生菌の生育を抑制する。



ラモセトロン(イリボー)は、5-HT3 受容体遮断作用を示します。
それにより、男性における下痢型過敏性腸症候群の症状を改善します。
(臨床試験において、性差があり、女性に便秘の副作用が強くでるなど
有効性の点から男性限定となっています。
→追記:2015に、女性への適用追加あり。)

よって、受容体の刺激ではありません。
選択肢 1 は誤りです。


選択肢 2 はその通りの記述です。


モサプリド(ガスモチン)は、5-HT4 受容体アゴニストです。
受容体を刺激し、アセチルコリンの遊離の増大を介して
消化管運動促進作用を示します。
よって、D2 受容体の遮断ではありません。
選択肢 3 は誤りです。


選択肢 4 はその通りの記述です。


正解は 2,4 です。






問163

副腎皮質ホルモンとそれに関連する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。
1つ選べ。

1 メチラポンは、11β-ヒドロキシラーゼ(CYP11B1)の阻害によりコルチゾール産生を抑制する。
2 リシノプリルは、アンギオテンシン II の産生阻害により、副腎皮質におけるアルドステロン分泌を抑制する。
3 ヒドロコルチゾンは、細胞内に存在する受容体と複合体を形成し
標的遺伝子に結合することで遺伝子発現を変化させる。
4 デキサメタゾンは、コルチゾールに比べて、糖質コルチコイド作用は強いが、鉱質コルチコイド作用は弱い。
5 エプレレノンは、糖質コルチコイド受容体の遮断により利尿作用を示す。



選択肢 1~4はその通りの記述です。


エプレレノン(セララ)は、鉱質コルチコイド受容体に結合し
アルドステロンの作用を阻害するような高血圧治療薬です。
よって、糖質コルチコイドの遮断ではありません。
よって、選択肢 5 は誤りです。


正解は 5 です。





問164

骨粗しょう症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 アレンドロン酸は、ヒドロキシアパタイトに結合し、骨芽細胞の機能を亢進する。
2 イプリフラボンは、副甲状腺ホルモン受容体を遮断し、骨形成を促進する。
3 エルカトニンは、カルシトニンの分泌を促進し、骨粗しょう症の疼痛を緩和する。
4 カルシトリオールは、活性型ビタミンD3 製剤で、Ca2+の腸管からの吸収及び腎臓での再吸収を促進する。
5 ラロキシフェンは、エストロゲン受容体を刺激し、骨吸収を抑制する。





アレンドロン酸(ボナロン)は、骨のハイドロキシアパタイトに強い親和性を持ち
破骨細胞の活性を抑制することにより、骨吸収を減少させる薬です。
よって、骨芽細胞の機能を亢進するわけではありません。

選択肢 1 は誤りです。


イプリフラボンは、骨に直接作用して、骨吸収を抑制するとともに
エストロゲンのカルシトニン分泌促進作用を増強することで
骨吸収を抑制します。
よって、骨形成を促進するわけではありません。

選択肢 2 は誤りです。


エルカトニンは、カルシトニンと同様の、骨吸収抑制作用を示します。
カルシトニンの分泌を促進するわけではありません。

よって、選択肢 3 は誤りです。


選択肢 4,5 はその通りの記述です。



以上より、正解は 4,5 です。






問165

抗菌薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 バンコマイシンは、ペプチドグリカン末端に結合し、細胞壁の合成を阻害する。
2 ミノサイクリンは、細胞膜を障害し、細菌の細胞内物質を漏出させる。
3 イソニアジドは、ミコール酸の生合成を阻害し、結核菌に対して抗菌作用を示す。
4 ホスホマイシンは、細菌のリボソーム30S サブユニットに作用し、アミノアシルtRNA とリボソームの結合を阻害する。
5 セフジニルは、DNA 依存性RNA ポリメラーゼを阻害し、RNA 合成を抑制する。




選択肢 1 はその通りの記述です。


ミノサイクリンは、テトラサイクリン系の抗生物質です。
アミノアシルtRNAが、mRNA・リボソーム複合物と結合するのを
妨げます。細菌のリボソーム 70Sリボソーム中の、30Sリボソームに特異的に作用します。
よって、細胞膜を障害するわけではありません。
選択肢 2 は誤りです。


選択肢 3 はその通りの記述です。


ホスホマイシンは、細菌の細胞壁合成過程(ペプチドグリカン合成)を阻害し
殺菌的に作用します。
よって、リボソームに結合して作用するわけではありません。
選択肢 4 は誤りです。


選択肢 5  ですが
DNA 依存性 RNA ポリメラーゼ阻害は
リファンピシンなどに関する記述です。

セフジニルは、セフェム系抗生物質です。
細胞壁合成を阻害することで作用します。
選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,3 です。