問98-151 解説


問151

グラフは、摘出平滑筋の収縮に対する薬物Aと薬物Bの濃度-反応曲線を示している。
この実験結果に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

ただし、これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し
また、受容体への結合は可逆的で速やかに起こるものとする。


1 薬物 A は部分刺激薬(partial agonist)である。
2 薬物 A の pD2 値は約 6 である。
3 薬物 B は完全刺激薬(full agonist)であり、その内活性(intrinsic activity)
は 100 である。
4 10-5M  の薬物 B による収縮は、10-6M  の薬物 A により抑制されると推定でき
る。





薬物 A は、濃度を上げていっても
最大反応の約 50 %しか収縮が見られません。
よって、部分刺激薬であると考えられます。

pD2 値とは、-log ED 50 です。
薬物 A の ED 50は
最大効果の半分の効果を示す濃度
なので、収縮 25 % のラインとの交点を見て
約10-7 と読み取ることができます。
よって、約 7 です。
選択肢 2 は誤りです。


内活性は、0~1の間の値をとります。
よって、内活性は100ではありません。
選択肢 3 は誤りです。


部分刺激薬である薬物Aによって、薬物Bとの競合的拮抗がおき
薬物Bによる収縮は抑制されると推定されます。


以上より、正解は 1,4 です。