５５歳男性。体重６０ｋｇ。クレアチニンクリアランス４０ｍL/min。 ヘルペス脳炎のため、以下の処方が出された。 （処方） 点滴静注 アシクロビル点滴静注用（２５０ｍｇ/バイアル ３本） ６００ｍｇ 生理食塩水 ２５０ｍL １日３回 １時間以上かけて投与 ７日間連日実施 アシクロビルに関する記述のうち、正しいのはどれか。 ２つ選べ。 １ 抗ウイルス作用発現には、感染細胞内でのウイルス由来のチミジンキナーゼによるリン酸化が必要である。 ２ 生体内でパラシクロビルに変換され、抗ウイルス活性を示す。 ３ 単純ヘルペスウイルス（HSV）１型の増殖を抑制するが、HSV２型の増殖は抑制しない。 ４ 活性化体に変換されてdGTPと競合し、ウイルスのDNA合成を阻害する。 アシクロビルは、ウイルスに感染した細胞内で ウイルス由来のチミジンキナーゼによりリン酸化された後に ヒト由来のキナーゼにより、更なるリン酸化をうけて、アシクロビル三リン酸となります。 そして、DNAポリメラーゼを阻害して作用します。 よって、選択肢 1 はその通りの記述です。 又、生体内でパラシクロビルになるわけではないので 選択肢 2 は誤りです。 又、単純ヘルペスウイルス １ 型及び ２ 型の増殖を抑制します。 よって、選択肢 3 は誤りです。 選択肢 4 はその通りの記述です。 以上より、正解は 1,4 です。 |
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