問98-264 解説



問264

55歳男性。体重60kg。クレアチニンクリアランス40mL/min。
ヘルペス脳炎のため、以下の処方が出された。

(処方)
点滴静注
アシクロビル点滴静注用(250mg/バイアル 3本) 600mg
生理食塩水 250mL
1日3回 1時間以上かけて投与
7日間連日実施


アシクロビルに関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 抗ウイルス作用発現には、感染細胞内でのウイルス由来のチミジンキナーゼによるリン酸化が必要である。
2 生体内でパラシクロビルに変換され、抗ウイルス活性を示す。
3 単純ヘルペスウイルス(HSV)1型の増殖を抑制するが、HSV2型の増殖は抑制しない。
4 活性化体に変換されてdGTPと競合し、ウイルスのDNA合成を阻害する。




アシクロビルは、ウイルスに感染した細胞内で
ウイルス由来のチミジンキナーゼによりリン酸化された後に
ヒト由来のキナーゼにより、更なるリン酸化をうけて、アシクロビル三リン酸となります。
そして、DNAポリメラーゼを阻害して作用します。

よって、選択肢 1 はその通りの記述です。
又、生体内でパラシクロビルになるわけではないので
選択肢 2 は誤りです。


又、単純ヘルペスウイルス 1 型及び 2 型の増殖を抑制します。
よって、選択肢 3 は誤りです。


選択肢 4 はその通りの記述です。


以上より、正解は 1,4 です。