問98-107 解説


問107

プロプラノロールは、エナンチオマー間で交感神経のアドレナリンβ受容体遮断作用に差があることが知られている。
プロプラノロールの受容体結合部位との相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。



1 ファーマコフォアでは、三次元的な構造が重要である。
2 側鎖上のイソプロピル基は、結合部位と水素結合を形成する。
3 側鎖上のNHは、結合部位と疎水性相互作用する。
4 側鎖上のOHは、結合部位と水素結合を形成する。
5 エーテル結合の酸素は、結合部位とイオン結合を形成する。



ファーマコフォアとは
「特定の生物学的標的との、、、
相互作用を確実にし、、、
生物学的反応を引き起こすために必要な
立体的、電子的特徴の集合体」
と定義されています。

よって、立体的な構造
すなわち三次元的な構造が重要です。
選択肢 1 はその通りの記述です。


イソプロピル基は
疎水相互作用を担いますが
水素結合は形成しません。
よって、選択肢 2 は誤りです。


側鎖上のNHは
結合部位と水素結合を形成しますが
疎水相互作用は担いません。
よって、選択肢 3 は誤りです。

(選択肢 2 と 3 は、記述が入れ替わっていると思われます。)


OHは、水素結合を形成します。
選択肢 4 はその通りの記述です。


エーテル結合の酸素は、イオン結合を形成することはありません。
よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,4 です。