薬理 必須1 問題解説まとめ





※ 第100回 問26、第99回 問26、、、第100回 問27、第99回 問27、、、
という順番で並んでいます。


問26

ムスカリン性アセチルコリン受容体には直接作用せず

アセチルコリンによる平滑筋収縮を増強する薬物はどれか。

1つ選べ。


1 ネオスチグミン

2 ベタネコール

3 イソプレナリン

4 スコポラミン

5 フロプロピオン





.

選択肢 1 のネオスチグミンは

コリンエステラーゼ阻害剤です。


アセチルコリンを分解する

コリンエステラーゼを阻害することで

アセチルコリン受容体に

直接作用することはないが

アセチルコリンの効果を増強させる薬物です。



選択肢 2 ですがベタネコールは

直接型コリン作動薬です。

アセチルコリン受容体(M 受容体)に作用します。

直接作用せず、という問いに該当しません。



選択肢 3 ですがイソプレナリンは

β1,β2受容体刺激薬です。

非選択的 β 刺激薬とも呼ばれます。


気管支に作用し、平滑筋を拡張させる作用を持ちます。

平滑筋収縮を増強させるわけでは、ありません。



選択肢 4 ですがスコポラミンは

抗コリン薬です。


アセチルコリンの働きを阻害する薬であるため

アセチルコリンの効果を増強するわけでは、ありません。



選択肢 5 ですがフロプロピオンは

COMT 阻害薬です。

平滑筋を弛緩させる作用を持ちます。

平滑筋収縮を増強させるわけでは、ありません。 

以上より、正解は 1 。




問26 次の伝達物質のうち

Gタンパク質と共役する受容体がないのはどれか。

1つ選べ。


1 グリシン  

2 ドパミン  

3 グルタミン酸

4 γ-アミノ酪酸 (GABA)  

5 セロトニン





.

選択肢 1 ですが

グリシン受容体は

イオンチャネル(Clチャネル)型です。

G タンパク質と共役してはいません。



選択肢 2 ですが

ドパミン受容体のサブタイプである

D1 受容体や、D2 受容体が共に

G タンパク質共役受容体です。



選択肢 3 ですが

グルタミン酸受容体は

大きくイオンチャネル型と、G タンパク質共役型に

分類されます。

つまり、G タンパク質と共役する受容体が

存在します。



選択肢 4 ですが

GABA 受容体のサブタイプである

GABAB 受容体が、G タンパク質共役受容体です。



選択肢 5 ですが

セロトニン受容体のサブタイプは

5-HT のみがイオンチャネル型であり

残りはすべて G タンパク質共役受容体です。



以上より、正解は 1





問26


インスリン受容体はどれに分類されるか。

1つ選べ。


1 Gq タンパク質共役型受容体

2 Gi タンパク質共役型受容体

3 イオンチャネル内蔵型受容体

4 酵素内蔵型受容体

5 核内受容体


.


インスリン受容体は、細胞表面に存在します。

ほとんどの細胞に発現していますが、その数は、組織により様々です。


インスリン受容体は4量体タンパク質です。


インスリンが受容体α-サブユニットに結合すると

膜貫通領域の構造が変化します。

すなわち

細胞内β-サブユニットにおけるチロシンキナーゼが活性化され

受容体の一部のチロシン残基をリン酸化します。


その結果、細胞内において

IRS(insulin receptor substrate)タンパクなどの

チロシン残基がリン酸化され


それを認識するSH2ドメインを持つ PI-3 キナーゼ等のタンパク質が結合し

情報伝達が様々な経路を通じて下流へと伝わると考えられています。

その結果として、糖の取り込みの促進などが引き起こされます。


このような受容体は、酵素内蔵型受容体と呼ばれます。



以上より、正解は 4




.

問26

薬物の安全域の計算式はどれか。1つ選べ。


 1 LD50 − ED50  2  ED50 − LD50  3  LD50 × ED50

 4 ED50 ÷ LD50  5  LD50 ÷ ED50

.




ED50 と LD50 の比( LD50 / ED50 )を安全域といいます。
この値が大きいほど、薬の効き目が見られる量と
致死的な作用が出てしまう量との差が大きいです。
つまり、安全性の高い薬であるといえます。



よって、正解は 5 です。





.問27

自律神経節において節前繊維から

節後線維への神経伝達を行う受容体はどれか。


1 グルタミン酸 NMDA 受容体

2  セロトニン 5 - HT3 受容体

3 ニコチン性アセチルコリン受容体

4 γ - アミノ酪酸GABAA 受容体

5 グリシン受容体


.

自律神経とは

交感神経と副交感神経のことです。


節前繊維から節後繊維への

神経伝達に用いられる物質は

アセチルコリンです。


従って、受容体は

アセチルコリン受容体です。


以上より、正解は 3 です。



補足

ちなみに選択肢 1 ですが

NMDA 受容体は主に中枢神経系に分布する受容体です。


グルタミン酸が結合すると

陽イオンを透過させるようなイオンチャネルとして働く受容体です。

記憶や学習に深く関わる受容体です。



選択肢 2 ですが5 - HT3 受容体は

主に中枢神経系に分布する受容体です。


セロトニン受容体には様々なサブタイプがありますが

5 - HT3 の特徴はイオンチャネルとして働く受容体である点です。



選択肢 4 ですがGABAA 受容体は

主に中枢神経系に分布する受容体です。

主要な抑制性神経伝達物質である

GABA の受容体です。Cl- イオンのチャネルとして働きます。


選択肢 5 ですがグリシン受容体は

脊髄などで発現し作動している受容体です。


GABAA 受容体と同様に抑制性神経の受容体であり

Cl- イオンのチャネルとして働きます。

.




問27 部分受容体刺激薬に関する記述として正しいものはどれか。

1つ選べ。


1 受容体の立体構造を変化させる力は

完全受容体刺激薬と同等である。


2 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。


3 固有活性によって最大作用が決まる。


4 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない


5 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。

.






選択肢 1 ですが 部分受容体刺激薬とは

受容体に結合するが完全受容体刺激薬よりは作用が弱い薬のことです。

作用が弱い原因として

受容体の立体構造を、完全受容体刺激薬よりも変化させきらない結合形成や

完全作動薬とは異なる結合形式をとっていることなどがあげられます。

つまり、立体構造を変化させる力が同等であるとは、いえません。よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが 相乗作用とは

それぞれの薬が異なる受容体に作用する場合の作用です。

完全受容体作動薬と、部分受容体刺激薬は

同じ受容体に作用する薬です。相乗作用は示しません。よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが 固有活性とは薬が受容体に結合した後に、作用を生み出す能力のことです。

最大の反応を示す薬物の固有活性を 1 とします。

例えばある部分受容体刺激薬の固有活性が 0.5 ならば

どんなに薬物と受容体が結合しても

最大の反応を示す薬物に対して、50 %の効果しか発現しません。

つまり、 固有活性によって最大作用が決まるといえます。選択肢 3 は正しいです。



選択肢 4 ですが

内因性受容体刺激物質とは内因性、つまり体内で作られるカテコラミンなどのことです。

部分作動薬の中にはβ 遮断薬のように、内因性交感神経刺激作用

(ISA:Intrinsic Sympathomimetic Activity)を持ち

内因性受容体刺激物質の作用に影響を与えるものもあります。よって、選択肢 4 は誤りです。


選択肢 5 ですが

薬物濃度を上げることで、受容体に対する薬物の占有度を 100 % にすることはできます。

しかし、固有活性が 1 でなければ受容体を最大限に活性化することはできません。

よって、選択肢 5 は誤りです。 以上より、正解は 3

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問27プロプラノロールは、気管支ぜん息患者において気管支狭窄を起こすことがある。

この作用機序はどれか。1つ選べ。


1 ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断

2 アドレナリンα1 受容体遮断

3 アドレナリンβ2 受容体遮断

4 ヒスタミン H1 受容体遮断

5 ロイコトリエン受容体遮断

.





プロプラノロールは、β遮断薬です。

β遮断薬の、それぞれの代表的な臓器への作用は以下の通りです。


眼→縮瞳

心臓→収縮力低下 無理をさせない効果がある。狭心症に薬として用いられる。

気管支平滑筋→収縮 喘息患者には、禁忌です。

泌尿器→尿道を引き締める 尿を溜める方に作用します。


以上より、正解は 3 です。

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問27 競合的アンタゴニストを加えることにより

アゴニストの用量−反応曲線が矢印のように変化した。

正しいのはどれか。1つ選べ。



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競合的アンタゴニストとは、同じ作用点において

アゴニストと受容体を奪い合うような物質の総称です。

競合的アンタゴニスト存在下では、用量-反応曲線は、高濃度側に平行移動します。



よって、正解は 1 です。



ちなみに、競合的アンタゴニストの強さの指標としてはpA2が用いられます。

pA2とは、用量-反応曲線を2倍高濃度に平行移動させるのに要する

競合的アンタゴニストの、モル濃度の負の対数値のことです。

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問28

テトラカインの局所麻酔作用の機序はどれか。

1つ選べ。


1 K+ チャネル活性化

2 K+ チャネル遮断

3 Na+ チャネル活性化

4 Na+ チャネル遮断

5 Ca2+ チャネル活性化



.

局所麻酔作用の機序は

神経の伝達を担う

Naチャネルの遮断です。


Naチャネルが遮断されることで

痛みなどの刺激が伝達されなくなるため

麻酔作用を示します。



よって、正解は 4 です。

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問28 ムスカリン性アセチルコリン受容体(M 受容体)を遮断する

頻尿治療薬はどれか。1つ選べ。


1 オキシブチニン  2 ナフトピジル  3 クレンブテロール

4 ベタネコール  5 ネオスチグミン





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選択肢 1 ですが

オキシブチニンは

抗コリン作用、つまりムスカリン性アセチルコリン受容体遮断作用

を持つ頻尿治療薬です。選択肢 1 は正しいです。



選択肢 2 ですが

ナフトピジルは、α遮断薬の一種です。

排尿障害改善薬です。

M 受容体遮断薬ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが

クレンブテロールは、β2 受容体刺激薬の一種です。

気管支拡張薬として用いられます。

M受容体遮断薬ではないし、頻尿治療薬でもありません。よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが

ベタネコールは、M 受容体刺激薬です。

M 受容体遮断薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。




選択肢 5 ですが

ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害剤です。

M 受容体遮断薬では、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。




以上より、正解は 1 です。

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問28 コリンエステラーゼを可逆的に阻害するのはどれか。

1つ選べ。


1 アトロピン

2 カルバコール

3 エドロホニウム

4 ブチルスコポラミン

5 プラリドキシム(PAM)





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アトロピンは、抗コリン薬です。

ムスカリン受容体に結合することで、受容体を遮断する薬です。

コリンエステラーゼには作用しません。



カルバコールは、コリン作動薬の一つです。

コリンエステラーゼに分解されにくいという特徴があります。



エドロホニウムは、持続時間の短い、コリンエステラーゼ阻害薬です。

重症筋無力症の診断に使用されます。



ブチルスコポラミン(ブスコパン)は、4級アンモニウム塩である、抗コリン薬です。

4級アンモニウム化することにより、血液脳関門の透過性を低め

中枢性の副作用を軽減した薬物です。

胃腸など、内蔵のけいれん性の痛みをとるお薬です。



プラリドキシムは、コリンエステラーゼ賦活薬です。

コリンエステラーゼ阻害薬による中毒の、特異的解毒剤として用いられます。



以上より、正解は 3 です。

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問28

アトロピンの薬理作用として、正しいのはどれか。

1つ選べ。


 1 瞳孔括約筋収縮    2 唾液分泌抑制     3 消化管運動促進

 4 胃酸分泌促進     5 子宮平滑筋収縮

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アトロピンは、代表的な抗コリン薬です。

抗コリン薬は、M(ムスカリン)受容体を遮断する薬です。


代表的な副作用として、唾液分泌抑制(口渇)、便秘などがあります。


又、瞳孔括約筋(瞳を縮ませる筋肉)にある M3 受容体を遮断して

瞳をパッチリとさせる効果があります。


更に、胃酸を分泌する胃の壁細胞にある M3 受容体を遮断して

胃酸分泌を抑制する作用があります。


他にも、平滑筋の M 受容体を遮断することで

平滑筋を弛緩させる作用があります。



以上により、正解は 2 です。

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問29

麻薬拮抗性鎮痛薬はどれか。

1つ選べ。


1 フェンタニル

2 モルヒネ

3 ペンタゾシン

4 ペチジン

5 オキシコドン




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選択肢 1 ですが

フェンタニルは、麻薬性鎮痛薬です。

麻薬拮抗性では、ありません。

経皮的に吸収できるという特徴があります。

(デュロテップ®バッチ など)



選択肢 2 ですが

モルヒネは、麻薬性鎮痛薬です。

麻薬拮抗性では、ありません。



選択肢 3 は、正しい選択肢です。


麻薬拮抗性であるとは

麻薬性鎮痛薬が存在する状況では

拮抗薬として働き


存在しない時は

作動薬として働くような薬である

ということです。


ペンタゾシンは

μ オピオイド受容体に対する拮抗薬として

作用します。



選択肢 4 ですが

ペチジンは、麻薬性鎮痛薬です。

麻薬拮抗性では、ありません。



選択肢 5 ですが

オキシコドンは、麻薬性鎮痛薬です。

麻薬拮抗性では、ありません。




以上より、正解は 3 です。

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No29 麻酔下の動物に、アドレナリンを静脈注射すると

急速な血圧上昇とそれに続く下降が認められた。

しかし、ある薬物を前処置後に、先と同量のアドレナリンを

静脈注射すると血圧下降のみが認められた。

前処置した薬物はどれか。1つ選べ。


1 スコポラミン  2 フェントラミン  3 イソプレナリン

4 プロプラノロール  5 クロニジン





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本問の問題文は

アドレナリン反転についての記述です。



アドレナリン反転とは

α1 受容体遮断薬投与後に、アドレナリンを注射すると

血圧下降作用が見られる現象です。


アドレナリンは

α受容体及び、β受容体に作用します。

α受容体が刺激されると、血圧上昇が引き起こされ

β受容体が刺激されると、血圧下降が引き起こされます。


α1受容体を介した作用の方が、より大きい作用のため

従来は、アドレナリンにより、血圧は上昇します。


しかし、α受容体遮断薬を投与していると

β作用のみが見られることで

アドレナリンを投与して血圧が降下する、という現象が

見られます。



さて、選択肢の5つの薬物ですが

スコポラミンは、M 受容体拮抗薬です。

フェントラミンは、α受容体遮断薬です。

イソプレナリンは、β受容体刺激薬です。

プロプラノロールは、β受容体遮断薬です。

クロニジンは、α受容体作動薬です。


前処置をした薬物は、α遮断薬である

フェントラミンであると考えられます。



正解は 2 です。




問29


リドカインの局所麻酔作用発現に関わる作用点はどれか。

1つ選べ。


1 ヒスタミン H1 受容体

2 セロトニン 5-HT3 受容体

3 電位依存性 Na+ チャネル

4 アデニル酸シクラーゼ

5 GABAB 受容体





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リドカインは、局所麻酔薬として用いられます。

又、抗不整脈薬としても用いられます。


作用機序は、Na+チャネル遮断です。

神経細胞の興奮を妨げます。



以上より、正解は 3 です。

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問29

終板の持続的脱分極により骨格筋弛緩作用を示すのはどれか。

1つ選べ。


 1 パンクロニウム     2 ベクロニウム      3 ダントロレン

 4 スキサメトニウム    5 A型ボツリヌス毒素




バンクロニウム、ベクロニウムは、競合的 Nm受容体遮断薬です。



ダントロレンは、筋肉の興奮-収縮連関の抑制薬です。



スキサメトニウムは、脱分極性筋弛緩薬です。



A型ボツリヌス毒素は、アセチルコリンの放出を妨げます。



脱分極による骨格筋弛緩作用を示すのは、スキサメトニウムです。




よって、正解は 4 です。

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問30 

心筋のトロポニンの Ca2+ 感受性を高めて

強心作用を示すのはどれか。

1つ選べ。


1 コルホルシンダロパート

2 ミルリノン

3 ジゴキシン

4 ピモベンダン

5 デノパミン



選択肢 1 ですが

コルホルシンダロパートは

アデニル酸シクラーゼ(AC)活性化薬です。

強心薬の一種です。


Ca2+ 感受性を高めて

強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。




選択肢 2 ですが

ミルリノンは

ホスホジエステラーゼⅢ阻害薬です。

強心薬の一種です。


Ca2+ 感受性を高めて

強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。




選択肢 3 ですが

ジゴキシンは

ジギタリス製剤です。

Na+,K+-ATPase を阻害することにより作用する

強心薬の一種です。


Ca2+ 感受性を高めて

強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。




選択肢 4 は、正しい選択肢です。




選択肢 5 ですが

デノパミンは、β1 刺激薬です。

強心薬の一種です。


Ca2+ 感受性を高めて

強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。




問30 


ブロチゾラムの催眠作用の発現に関わる受容体はどれか。
1つ選べ。


1 アデノシン受容体
2 ヒスタミン H1 受容体
3 ムスカリン性アセチルコリン受容体
4 ベンゾジアゼピン受容体
5 カンナビノイド受容体



ブロチゾラムは、ベンゾジアゼピン系

催眠鎮静剤、抗不安薬です。



催眠作用の発現に関わる受容体は

ベンゾジアゼピン受容体です。



よって、正解は 4 です。

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問30


ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断により

抗パーキンソン病作用を示すのはどれか。

1つ選べ。


1 アマンタジン

2 トリへキシフェニジル

3 セレギリン

4 エンタカポン

5 ブロモクリプチン




アマンタジンは、ドパミン放出を促進することで作用し

パーキンソン病の症状改善に用いられます。

又、A型インフルエンザ治療薬としても用いられます。



トリヘキシフェニジルは、抗コリン薬です。

ドパミン作動性神経と、コリン作動性神経のバランスを整えることで

抗パーキンソン病作用を示します。



セレギリンは、MAO-B阻害薬です。

ドパミン代謝酵素であるMAO-Bを阻害することにより作用し

パーキンソン病の症状改善に用いられます。



エンタカポンは、COMT 阻害薬です。

パーキンソン病治療薬であるレボドパと併用されます。

レボドパの抹消における代謝を阻害することで、中枢移行を助けることで

間接的な、パーキンソン病の症状改善に用いられます。



ブロモクリプチンは、麦角アルカロイドです。

ドパミン作動薬です。パーキンソン病治療薬として用いられます。



以上より、正解は 2 です。

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問30 フェンタニルの鎮痛作用発現に関わる作用点はどれか。

1つ選べ。


 1 GABAA 受容体        2 グルタミン酸 NMDA 受容体  

 3 オピオイドμ受容体      4 ドパミン D2 受容体

 5 電位依存性 Na+ チャネル

.

フェンタニルは、μ受容体を刺激することにより鎮痛作用を示します。

よって、正解は 3 です。



ちなみに、GABAA受容体に関連する薬は

バルビツール酸誘導体やベンゾジアゼピン系の

抗不安薬や睡眠導入薬です。

刺激薬として働きます。



グルタミン酸 NMDA 受容体に関連する薬は

メマンチン塩酸塩です。

これはアルツハイマー型認知症の薬です。拮抗薬として働きます。



D2 受容体に関連する薬は

麦角アルカロイドや、統合失調症薬です。

麦角アルカロイドは刺激薬、統合失調症薬は遮断薬です。



電位依存性Na+チャネルに関連する薬は

抗てんかん薬や麻酔薬です。

遮断薬です。