問105 次の医薬品のうち 医薬品そのもの、または代謝物が 標的酵素の活性部位と 共有結合を形成するのはどれか。 2つ選べ。  本問は 化学を前提とした、薬理学の問題 といえます。 すなわち 「有名な医薬品の構造をずばり覚えているか」という点が 化学の知識としてまず問われています。 そして、その医薬品の薬理作用も（当然）覚えているだろうから 構造がわかれば簡単だよね？ という問題です。 （いや、正直、結合様式とか曖昧だよ と文句を言いたくなりました。。。 『ちなみに、薬が受容体と共有結合を形成する』ということは →『がっちりくっつく。非可逆的。』がポイントです。 とはいえ、がっちりくっつくことが 薬効とどう関係があるか などは別の話です。 「共有結合を形成する、薬物と受容体の相互作用は、非可逆的」 であるだけです。） 選択肢 1 は、オセルタミビル（タミフル）です。 ノイラミニダーゼと非共有結合で相互作用します。 選択肢 2 は、プラバスタチンです。 HMG-CoA 還元酵素 と、非共有結合で相互作用します。 選択肢 3 は、フルオロウラシルです。 チミジル酸合成酵素と、共有結合します。 選択肢 4 は、ファモチジンです。 H2受容体と非共有結合で相互作用します。 選択肢 5 は、ベンジルペニシリンです。 トランスペプチダーゼと、共有結合で相互作用します。 （この問題は将来 「問題文に示す医薬品、標的酵素、結合様式 の組合せの中で 誤っているものはどれか」みたいに改題されてもおかしくない。） 以下、雑感 こうして並べて比較すると 「プラバスタチンには、N、Sといった元素が含まれていない」 「フッ素を含む医薬品が、相対的に分子量が小さく抑えられている」 「４～６員環の存在感が大きい」など 構造から医薬品を見る ってやっぱりすごく面白いなぁ。という感想を持ちます。 「これらの医薬品の構造から あなたが特徴的と思う点についてあげよ。」 「この医薬品の中で、最も興味をひかれるのはどれか。 その理由をあげて簡潔に説明せよ。」 といった、ボーナス問題 としての扱いをすべきではないか と個人的には思います。 雑感終わり。 |
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