問100-206207 解説





問206-207 
43歳男性。胃潰瘍の治療のため
オメプラゾール腸溶錠 20 mg を
1日1回投与されることになった。


問206(実務)
オメプラゾール腸溶錠を
適切に使用するための情報として正しいのはどれか。
2 つ選べ。

1 逆流性食道炎の治療にも用いられる。

2 小腸の管腔内で活性体に変化する。

3 通常、胃潰瘍の治療では
最長8週間まで投薬できる。

4 CYP2D6 の活性が低い場合は
オメプラゾールの血中濃度が上昇しやすい。

5 併用すると
アタザナビル硫酸塩の吸収率が高まる。



選択肢 1 は、正しい選択肢です。



選択肢 2 ですが
胃酸での分解を避けるため、コーティングされており
腸で、オメプラゾールとして吸収されます。
そこで活性体に変化するわけでは、ありません。



選択肢 3 は、正しい選択肢です。
逆に言うと、8週間以上の投与は、保険適用外になります。
これは、作用が強く、治療に必要な時間が速いことが
わかっており、余計な投薬を避けるためです。

仮に、8週間以上症状が続くようであれば
胃潰瘍ではない疾患の疑いがでてきます。



選択肢 4 ですが
オメプラゾールの主な代謝酵素は CYP 2C19 です。
よって、 2D6 の活性が低くとも
血中濃度にほぼ影響はないと考えられます。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
アタザナビルとの併用は禁忌です。

これは、オメプラゾールが
胃酸分泌を抑制することで
アタザナビルの溶解性が低下し
吸収率が下がってしまうためです。

アタザナビルの吸収率が高まるわけでは、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。


以上より、正解は 1,3 です。



問207(物理・化学・生物)
オメプラゾールの構造及び
その生体内での変化に関して
誤っている記述はどれか。1 つ選べ。




1 オメプラゾールは
イオウ原子上に不斉中心を持つ。

2 Aはオメプラゾールの
分子内置換反応によって生成する。

3 BからCへの変換によって
生成する分子Eは水である。

4 Cは酵素Fの
システイン残基と反応してD になる。

5 オメプラゾールは
酵素Fを不可逆的に阻害する。



選択肢 1,3,4,5 は、正しい選択肢です。



選択肢 1,2,3 は
構造から判断できるとよいと思います。


誤っているのは、選択肢 2 です。
分子内「置換反応」ではなく
分子内「転位反応」です。



選択肢 4,5 に関しては
オメプラゾールの作用機序として
H/K/ATP ase のSH 基に結合し
不可逆的に酵素を阻害する、という点を
しっかりと覚えておくとよいと思います。



以上より、正解は 2 です。