100-26~100-40 解説


問26
ムスカリン性
アセチルコリン受容体には
直接作用せず

アセチルコリンによる
平滑筋収縮を増強する薬物はどれか。
1つ選べ。

1 ネオスチグミン
2 ベタネコール
3 イソプレナリン
4 スコポラミン
5 フロプロピオン



選択肢 1 の
ネオスチグミンは
コリンエステラーゼ阻害剤です。


アセチルコリンを分解する
コリンエステラーゼを阻害することで

アセチルコリン受容体に
直接作用することはないが
アセチルコリンの効果を増強させる薬物です。


よって、正しい選択肢です。



選択肢 2 ですが
ベタネコールは
直接型コリン作動薬です。
アセチルコリン受容体(M 受容体)に作用します。
直接作用せず、という問いに該当しません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
イソプレナリンは
β1,β2受容体刺激薬です。
非選択的 β 刺激薬とも呼ばれます。

気管支に作用し、平滑筋を拡張させる作用を持ちます。
平滑筋収縮を増強させるわけでは、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
スコポラミンは
抗コリン薬です。

アセチルコリンの働きを阻害する薬であるため
アセチルコリンの効果を増強するわけでは、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
フロプロピオンは 
COMT 阻害薬です。

平滑筋を弛緩させる作用を持ちます。
平滑筋収縮を増強させるわけでは、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1 です。



参考)
(交感神経系に作用する薬)
(副交感神経に作用する薬)
(肝臓疾患治療薬)



問27
自律神経節において節前繊維から
節後線維への神経伝達を行う受容体はどれか。

1 グルタミン酸 NMDA 受容体
2  セロトニン 5 - HT3 受容体
3 ニコチン性アセチルコリン受容体
4 γ - アミノ酪酸GABAA 受容体
5 グリシン受容体



自律神経とは
交感神経と副交感神経のことです。


節前繊維から節後繊維への
神経伝達に用いられる物質は
アセチルコリンです。

従って、受容体は
アセチルコリン受容体です。


以上より、正解は 3 です。


補足
ちなみに
選択肢 1 ですが
NMDA 受容体は
主に中枢神経系に分布する受容体です。

グルタミン酸が結合すると
陽イオンを透過させるような
イオンチャネルとして働く受容体です。

記憶や学習に深く関わる受容体です。


選択肢 2 ですが
5 - HT3 受容体は
主に中枢神経系に分布する受容体です。

セロトニン受容体には
様々なサブタイプがありますが
5 - HT3 の特徴は
イオンチャネルとして働く受容体である点です。


選択肢 4 ですが
GABAA 受容体は
主に中枢神経系に分布する受容体です。

主要な抑制性神経伝達物質である 
GABA の受容体です。
Cl- イオンのチャネルとして働きます。



選択肢 5 ですが
グリシン受容体は
脊髄などで発現し作動している受容体です。

GABA受容体と同様に
抑制性神経の受容体であり
Cl- イオンのチャネルとして働きます。



(ちなみにですが、本問の受容体は
全てイオンチャネルとして作用する
という点に特徴があります。)


(自律神経系)



問28
テトラカインの局所麻酔作用の機序はどれか。
1つ選べ。

1 K+ チャネル活性化
2 K+ チャネル遮断
3 Na+ チャネル活性化
4 Na+ チャネル遮断
5 Ca2+ チャネル活性化



局所麻酔作用の機序は
神経の伝達を担う
Naチャネルの遮断です。

Naチャネルが遮断されることで
痛みなどの刺激が伝達されなくなるため
麻酔作用を示します。


よって、正解は 4 です。



問29
麻薬拮抗性鎮痛薬はどれか。
1つ選べ。

1 フェンタニル
2 モルヒネ
3 ペンタゾシン
4 ペチジン
5 オキシコドン



選択肢 1 ですが
フェンタニルは、麻薬性鎮痛薬です。
麻薬拮抗性では、ありません。
経皮的に吸収できるという特徴があります。
(デュロテップ®バッチ など)


選択肢 2 ですが
モルヒネは、麻薬性鎮痛薬です。
麻薬拮抗性では、ありません。


選択肢 3 は、正しい選択肢です。

麻薬拮抗性であるとは
麻薬性鎮痛薬が存在する状況では
拮抗薬として働き

存在しない時は
作動薬として働くような薬である
ということです。

ペンタゾシンは
μ オピオイド受容体に対する拮抗薬として
作用します。


選択肢 4 ですが
ペチジンは、麻薬性鎮痛薬です。
麻薬拮抗性では、ありません。


選択肢 5 ですが
オキシコドンは、麻薬性鎮痛薬です。
麻薬拮抗性では、ありません。



以上より、正解は 3 です。



問30 
心筋のトロポニンの Ca2+ 感受性を高めて
強心作用を示すのはどれか。
1つ選べ。

1 コルホルシンダロパート
2 ミルリノン
3 ジゴキシン
4 ピモベンダン
5 デノパミン



選択肢 1 ですが
コルホルシンダロパートは
アデニル酸シクラーゼ(AC)活性化薬です。
強心薬の一種です。

Ca2+ 感受性を高めて
強心作用を示すわけでは、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが
ミルリノンは
ホスホジエステラーゼⅢ阻害薬です。
強心薬の一種です。

Ca2+ 感受性を高めて
強心作用を示すわけでは、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
ジゴキシンは
ジギタリス製剤です。
Na+,K+-ATPase を阻害することにより作用する
強心薬の一種です。

Ca2+ 感受性を高めて
強心作用を示すわけでは、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 は、正しい選択肢です。



選択肢 5 ですが
デノパミンは、β1 刺激薬です。
強心薬の一種です。

Ca2+ 感受性を高めて
強心作用を示すわけでは、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 4 です。



問31 
心室筋の活動電位を
下図の実践から破線へ変化させるのはどれか。
1つ選べ。


1 プロパフェノン
2 メキシレチン
3 プロカインアミド
4 ジベンゾリン
5 アミオダロン



活動電位を破線のように変化させるのは
クラス Ib 群 の抗不整脈薬です。


選択肢 1 ですが
プロパフェノンは、Ic 群の抗不整脈薬です。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 は、正しい選択肢です。
ちなみに、クラス Ib 群には
リドカイン、アプリンジンなどもあります。



選択肢 3 ですが
プロカインアミドは、Ia 群の抗不整脈薬です。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
ジベンゾリンは、Ia 群の抗不整脈薬です。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
アミオダロンは、III 群の抗不整脈薬です。


よって、選択肢 5 は誤りです。



ちなみに
クラス I は、Na+チャネル阻害薬です。
活動電位時間への影響により
更に Ia,Ib,Ic と分類されます。

また、クラス III は、K+チャネル阻害薬です。


(代表的な抗不整脈薬)



問32 
カリウム保持性利尿薬はどれか。
1つ選べ。

1 スピロノラクトン
2 ブメタニド
3 アセタゾラミド
4 D - マンニトール
5 メフルシド



選択肢 1 は、正しい選択肢です。


選択肢 2 ですが
ブメタニドは、ループ利尿薬です。
カリウム保持性利尿薬では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素阻害薬です。
カリウム保持性利尿薬では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
D - マンニトールは、浸透圧性利尿薬です。
カリウム保持性利尿薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
メフルシドは、非チアジド系利尿薬です。
チアジド系利尿薬とは骨格構造が異なりますが
作用機序は類似した薬です。

カリウム保持性利尿薬では、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1 です。



(利尿薬)



問33 
胃腸管に発現する受容体で
刺激されることで
消化管運動を亢進させるのはどれか。
1つ選べ。

1 オピオイド μ 受容体
2 アセチルコリン Nm 受容体
3 アドレナリン β2 受容体
4 セロトニン 5 - HT受容体
5 ドパミン D受容体



選択肢 1 ですが
μ 受容体を刺激すると
腸の運動は、抑制されます。

消化管運動が亢進されるわけでは
ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが
アセチルコリン Nm 受容体は
消化管運動を亢進させません。

アセチルコリンの受容体で
消化管運動を亢進させるのは
M 受容体です。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
β2 受容体が刺激されると
平滑筋は 弛緩します。

つまり、消化管運動は亢進されません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 は、正しい選択肢です。
モサプリド(ガスモチン®)等の作用機序です。


選択肢 5 ですが
D2 受容体が刺激されると
アセチルコリン分泌が低下するため
間接的に、消化管運動は抑制されます。


よって、選択肢 5 は誤りです。


ちなみに、D2 受容体遮断薬
(メトクロプラミド(プリンペラン®)等)は
消化管運動改善薬として用いられています。



以上より、正解は 4 です。



問34 ガベキサートの
急性膵炎治療効果に関わる機序はどれか。
1つ選べ。

1 タンパク質分解酵素阻害
2 H+、K+ - ATPase 阻害
3 ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断
4 ヒスタミンH2 受容体遮断
5 シクロオキシゲナーゼ阻害


ガベキサートは
タンパク質分解酵素阻害薬です。
すなわち、消化酵素阻害薬です。
自己消化を防ぐことで
膵炎の症状を緩和します。


従って、治療効果に関わる機序は
タンパク質分解酵素阻害です。


以上より、正解は 1 です。



問35 デスモプレシンの
抗利尿作用の機序はどれか。
1つ選べ。

1 バソプレシン V1 受容体刺激
2 バソプレシン V1 受容体遮断
3 バソプレシン V2 受容体刺激
4 バソプレシン V2 受容体遮断
5 バソプレシン分泌抑制



受容体は、心筋、血管平滑筋、大腸平滑筋などに
分布しており、血圧や腸管運動に関与しています。

2 受容体は、腎集合管に存在しており
水の再吸収を調整しています。

2 受容体が刺激されると
水の再吸収が促進されます。
その結果、尿量は減少します。
これが、デスモプレシンの抗利尿作用の機序です。


従って、正解は 3 です。



問36 
グルカゴン様ペプチド - 1 
(GLP-1) 受容体を刺激する
糖尿病治療薬はどれか。
1つ選べ。

1 アカルボース
2 グリベンクラミド
3 ピオグリタゾン
4 メトホルミン
5 リラグルチド



選択肢 1 ですが
アカルボースは、α-GI です。
GLP - 1 作動薬では、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが
グリベンクラミドは、SU 剤です。
GLP - 1 作動薬では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。




選択肢 3 ですが
ピオグリタゾンは、インスリン抵抗性改善薬です。
作用点は、PPAR - γ です。
GLP - 1 作動薬では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
メトホルミンは、ビグアナイド薬です。
GLP - 1 作動薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 は、正しい選択肢です。



以上より、正解は 5 です。



(糖尿病治療薬)



問37
小腸コレステロール
トランスポーター阻害薬はどれか。
1つ選べ。

1 イコサペント酸エチル
2 エゼチミブ
3 コレスチミド
4 シンバスタチン
5 フェノフィブラート



選択肢 1 ですが
イコサペント酸エチルは、EPA 製剤です。

小腸コレステロール
トランスポーター阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 は、正しい選択肢です。



選択肢 3 ですが
コレスチラミドは、陰イオン交換樹脂です。

小腸コレステロール
トランスポーター阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
シンバスタチンは
HMG-CoA 還元酵素阻害薬です。

小腸コレステロール
トランスポーター阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。


選択肢 5 ですが
フェノフィブラートは、フィブラート系薬です。

小腸コレステロール
トランスポーター阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 2 です。


(高脂血症治療薬)



問38
ダルテパリンの凝固因子阻害活性について
正しいのはどれか。
1つ選べ。

1 トロンビン(第Ⅱa 因子)のみを阻害する。
2 第 Xa 因子よりも第Ⅱa 因子を強く阻害する。
3 第Ⅱa 因子と第 Xa 因子を同等に阻害する。
4 第Ⅱa 因子よりも第 Xa 因子を強く阻害する。
5 第 Xa 因子のみを阻害する。



ダルテパリンは、ヘパリン類似薬です。

「アンチトロンビンⅢを介した
抗 Xa 因子作用を十分有するが

アンチトロンビンⅢを介した
抗トロンビン作用がそれほど強くない」

という特徴を有する薬です。


いいかえると
トロンビン(第Ⅱa 因子)よりも
第 Xa 因子をより阻害する といえます。


以上より、解は 4 です。



(抗血栓薬)



問39 モンテルカストの抗アレルギー作用の機序はどれか。
1つ選べ。

1 トロンボキサン A2 受容体
(プロスタノイド TP 受容体)遮断
2 トロンボキサン合成酵素阻害
3 ヒスタミン H1 受容体遮断
4 5 - リポキシゲナーゼ阻害
5 ロイコトリエン受容体遮断



モンテルカストは
ロイコトリエン受容体遮断薬 です。


従って、正解は 5 です。



ちなみに
選択肢1~4の代表的な薬としては

1:セラトロダスト、ラマトロバン
2:オザグレル
3:ケトチフェン、セチリジン、フェキソフェナジン

4:オキサトミド
(※オキサトミドの主な作用機序は
H1 拮抗作用とされている。
5-リポキシゲナーゼ阻害作用を併せ持つと
知られている。)

などがあげられます。



(アレルギー治療薬)



問40 抗真菌薬ブテナフィンが阻害するのはどれか。
1つ選べ。

1 シトシン透過酵素
2 ラノステロール C-14 脱メチル化酵素
3 DNAトポイソメラーゼ Ⅱ
4 トランスペプチダーゼ
5 スクアレンエポキシダーゼ



ブテナフィンが阻害するのは
スクアレンエポキシダーゼです。


従って、正解は 5 です。



ちなみに
選択肢 1 ~ 4 に関しての補足ですが

1:シトシン透過酵素に関連する
代表的な薬は、フルシトシンです。

フルシトシンは、この酵素を介して
真菌細胞内に取り込まれた後
代謝されて、5 -FUとなり
抗真菌作用を示すことが知られています。


2:ラノステロール C-14 脱メチルに関連する
代表的な薬は、アゾール系抗真菌薬
(イトラコナゾールなど)です。


3:DNAトポイソメラーゼ Ⅱ に関連する
代表的な薬は、エトポシドです。

トポイソメラーゼⅡ阻害薬です。
抗がん剤として用いられます。


4:トランスペプチダーゼに関連する
代表的な薬は、β-ラクタム系抗生物質
(ペニシリン等)です。