薬剤 (理論)


問166 
薬物の生体膜透過機構に
関する記述のうち
正しいのはどれか。2 つ選べ。

1 単純拡散では
薬物は濃度勾配に従って透過し
その透過速度は
Michaelis-Menten 式により
表すことができる。

2 促進拡散は
トランスポーターを介した輸送であるため
構造の類似した化合物の共存により
透過速度が低下する場合がある。

3 一次性能動輸送は
ATP の加水分解により得られる
エネルギーを直接利用する。

4 膜動輸送による高分子の細胞内取り込みでは
生体膜自体の形態的変化は起きない。





問167 
薬物の組織分布に関する記述のうち
正しいのはどれか。2 つ選べ。

1 組織移行性の大きい薬物の分布容積は
血漿容積に近い値となる。

2 組織成分との結合が強い薬物の分布容積は
総体液量を超えることがある。

3 薬物の組織分布が平衡に達すると
血漿中と組織中の非結合形分率は等しくなる。

4 組織中非結合形分率に対する
血漿中非結合形分率の比が大きい薬物ほど
分布容積は大きい。

5 炎症性疾患時には
α1 -酸性糖タンパク質の血漿中濃度が低下し
塩基性薬物の分布容積が増大する。





問168 
薬物A 10mg を静脈内投与した後の
血中濃度時間曲線下面積
(AUC)は250μg・h/L であり
尿中に未変化体として5mg が排泄された。

また、10mg を経口投与した後のAUC は
45μg・h/L であり
糞便中に未変化体として2mg が排泄された。

薬物Aの小腸利用率
(小腸アベイラビリティ)として適切なのは
どれか。1 つ選べ。

ただし、薬物Aの消化管管腔中での
代謝・分解は無く
静脈内投与後は肝代謝と
腎排泄によってのみ消失し
消化管管腔中への分泌
胆汁中排泄は無いものとする。

また、薬物Aの体内動態には
線形性が成り立つものとし
肝血流速度は 80L/h とする。

1 0.04
2 0.2
3 0.3
4 0.6
5 0.9





問169 
薬物の腎排泄に関する記述のうち
正しいのはどれか。2 つ選べ。

1 糸球体の基底膜は
陽性に帯電しているため
酸性薬物は塩基性薬物より
ろ過されやすい。

2 投与された薬物のすべてが
腎排泄によって消失するとき
その腎クリアランス
クレアチニンクリアランスにほぼ等しい。

3 フェノールスルホンフタレインは
主に尿細管分泌により体内から消失するた
腎機能測定に用いられる。

4 OAT1は近位尿細管上皮細胞の
刷子縁膜に存在し
細胞内の有機カチオンを
腔内へ排出する。

5 尿細管における
弱塩基性薬物の再吸収は
尿のpH が大きくなると増大し
の腎クリアランスは低下する。




問170 
薬物Aの血中濃度が
薬物Bの併用によって上昇する
組合せはどれか。2 つ選べ。








問171 
薬物Aは、静脈内投与後
肝臓における代謝と腎排泄によってのみ消失し
常時は肝クリアランスが
全身クリアランスの80%であること
腎排泄は糸球体ろ過のみによって
起こることがわかっている。

ある肝疾患患者において
血中アルブミン濃度の低下により
薬物Aの血中タンパク非結合形分率が2倍に上昇し
肝クリアランスは4分の1に低下していた。

この患者に対し
正常時の2分の1の血中濃度
時間曲線下面積(AUC)が得られるようにするには
静脈内投与量を
正常時の何%にすればよいか。1つ選べ。
ただし
薬物Aの体内動態には
いずれの場合にも
線形性が成り立つものとする。

1 30
2 60
3 80
4 100
5 120





問172 
薬物A 50mg を、粉末製剤あるいは
液剤として経口投与した後の
血中濃度時間曲線下面積(AUC)は等しく
1,500μg・h/L であった。

一方、血中濃度に関する
1次モーメント時間曲線下面積(AUMC)は
粉末製剤の場合が9,000μg・h2/L
液剤の場合が7,500μg・h2/L であった。

薬物Aの粉末製剤の平均溶出時間(h)に
相当するのはどれか。1 つ選べ。

1 0.2
2 1.0
3 1.2
4 5.0
5 11.0





問173 
治療薬物モニタリング(TDM)に
関する記述のうち、正しいのはどれか。
2 つ選べ。

1 血清中ジゴキシン濃度を
免疫学的測定法で測定する場合
腎障害患者や妊婦では内因性
交差物質が測定値に影響を及ぼすことがある。

2 アジスロマイシン投与時には
第8脳神経障害の副作用を回避するために
TDM が行われる。

3 テオフィリンの投与量は
患者のクレアチニンクリアランスを
指標に決定される。

4 TDM は、血中薬物濃度と
薬効・副作用との間に相関がない薬物
において有用である。

5 薬物によっては血清分離剤に吸着するため
血清分離剤を含む採血管を使用した場合には
血清中濃度を低く見積もる場合がある。





問174 
医薬品粉体のぬれ及び吸湿に関する記述として
正しいのはどれか。2 つ選べ。

1 ぬれやすいほど粉体に対する
液体の接触角が大きい。

2 水溶性の結晶性粉体では
臨界相対湿度(CRH)未満において
急激な吸湿は起こらない。

3 CRH では、粉体粒子表面を覆う
薬物の飽和水溶液の水蒸気圧と
空気中の水蒸気圧が等しい。

4 粉体は、吸湿により
安息角が減少する。

5 2種類の水溶性の結晶性粉体を
混合して得られた粉体のCRH は
個々の粉体のCRH と比べて高い。





問175 
球状の医薬品懸濁粒子は
溶媒中を次式で表される速度で沈降する。
次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。

ただし、設問中のパラメータ以外は
変化しないものとする。

Vs:沈降速度(m/s),r:粒子の半径(m),ρp:粒子密度(kg/m3),
ρf:溶媒の密度(kg/m3),g:重力加速度(m/s2),η:溶媒の粘度(Pa・s)

1 本式は、等加速度沈降
している場合に成立する。

2 粒子径が 1/3 倍になれば
粒子の沈降速度は1/9 倍になる。

3 溶媒の粘度が上昇すれば
粒子の沈降速度は増大する。

4 粒子密度が小さくなれば
粒子の沈降速度は低下する。




問176 
1 価の弱酸性化合物
(pKa= 6.1)の水に対する溶解度は
pH 1のとき0.1μg/mL であった。

この化合物の溶解度が
1mg/mL となるpH はいくらか。
も近い値を1 つ選べ。
ただし、イオン形は完全に水に溶解するものとする。

1 2
2 5
3 7
4 10
5 12




問177
湿式顆粒圧縮法による
錠剤の製造プロセスにおいて
ア~エに当てはまる単位操作の
組合せとして適切なのはどれか。1つ選べ。






問178 
医薬品の容器・包装に関する
記述のうち、正しいのはどれか
2 つ選べ。

1 SP(Strip Package)は
ポリ塩化ビニルなどで成型したくぼみに
錠剤やカプセル剤を入れたものである。

2 ピロー包装は
包装された医薬品の防湿性を高めるために
ラミネートフィルムなどで
二次包装したものである。

3 密閉容器の規定がある場合には
気密容器を用いることはできない。

4 プレフィルドシリンジは
注射液をあらかじめ注射器に
充てんした製剤である。

5 プラスチック製医薬品容器試験法は
輸液の容器のみに適用される。




問179 
ある経皮吸収型製剤の断面図
(模式図)を以下に示す。
in vitro 放出試験における
本製剤からの累積薬物放出量と
時間の関係を示したグラフとして
正しいのはどれか。1つ選べ。

ただし、放出試験中、薬物貯蔵層内
放出制御膜内及び粘着層内の
薬物濃度は一定に保たれ
かつシンク条件が成立しているものとする。





問180 
EPR(Enhanced Permeability and Retention)
効果の説明として、正しいのはどれか。1 つ選べ。

1 腫瘍組織で活性の高い酵素によって
薬物が代謝活性化を受け
腫瘍組織特異的に効果が発現する。

2 腫瘍組織特異的な
トランスポーターの利用により
薬物の腫瘍組織への
移行性と滞留性が向上する。

3 薬物を含む微粒子がマクロファージに貪食され
薬物が長時間血液中に滞留する。

4 アンギオテンシンの併用投与により
腫瘍組織の血管透過性が
選択的に上昇し、薬物の移行性が向上する。

5 腫瘍組織では、通常組織と比較して
毛細血管の透過性が亢進し
リンパ管が未発達なので
薬物を含む微粒子の腫瘍組織への
移行性と滞留性が向上する。