問101-264-267 解説


問264-267 
57歳男性。
胸部の激痛、呼吸困難、意識障害
にて救急搬送された。
心電図所見にて
急性心筋梗塞と診断され、直ちに
アルテプラーゼが投与された。
容態は安定に向かっている。


問264(実務)
初期治療として投与された
アルテプラーゼについて正しいのはどれか。
2 つ選べ。

1 生物由来製品である。
2 発症後24時間以内なら投与開始可能である。
3 皮下注射にて投与する。
4 血液凝固阻止作用を有する薬剤との併用が推奨される。
5 大手術後、日の浅い患者(14日以内)には禁忌である。


選択肢 1 は、正しい選択肢です。
アルテプラーゼは
遺伝子組み換えによる
アミノ酸 527 個から成る糖タンパク質です。


選択肢 2 ですが
急性心筋梗塞では
発症後 6 時間以内が投与可能です。
24 時間では、ありません。

よって、選択肢 2 は誤りです。


選択肢 3 ですが
アルテプラーゼは、静注です。
皮下では、ありません。
そんなにゆったり分布させてる
場合じゃない薬です。


選択肢 4 ですが
アルテプラーゼ投与により
重篤な「出血リスク」を抱えるため
凝固阻止作用を有する、いわゆる
血サラサラにする薬の併用には
十分注意する必要があります。

投与後 24 時間以降であれば
投与可能だが、頭蓋内出血に十分注意。
投与後 24 時間以内は、投与は非推奨です。

これらから
「併用が推奨」は、されていないと
考えられます。

よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 は、正しい選択肢です。
(これをピンポイントに知らなくても
選択肢 2~4 を誤りと判断したいところだと
思われます。)


以上より、正解は 1,5 です。



問265(実務)
発症後24時間が経過した時点で
心室性期外収縮が継続していたので
リドカインの投与が決定した。

この症例に用いる
リドカイン製剤として正しいのはどれか。
1 つ選べ
なお( )内は投与部位を示す。
1 アドレナリン含有注射液製剤(硬膜外)
2 筋注用0.5%溶解液製剤(筋肉内)
3 静注用2%製剤(静脈内)
4 注射液2%製剤(硬膜外)
5 ビスカス2%製剤(経口)


急性心筋梗塞の合併症として
致死性の不整脈があります。

予防のために、リドカイン「静注」が
用いられます。

知らなくても
「即座に効果が発現するルート」と
考えればよいのかと思います。


正解は 3 です。




問266(薬剤)
リドカインの代謝・消失に関する
記述として正しいのはどれか。2 つ選べ。

1 肝血流量が低下している患者では
リドカインの血中濃度は減少する。

2 リドカインは
肝初回通過効果を受けやすい。

3 リドカインの肝クリアランスは
血中タンパク結合率の変動の影響を
受けにくい。

4 リドカインは主としてCYP2C9 に
より代謝されるため
CYP2C9 が欠損している患者では
血中濃度が上昇する。



選択肢 1 ですが
リドカインは
代表的肝血流依存薬物です。
つまり、クリアランスが
肝血流の増減と連動します。

肝血流低下で
クリアランスが減少すると
血中濃度は上昇します。
減少では、ありません。

よって、選択肢 1 は誤りです。


選択肢 2,3 は、正しい選択肢です。


選択肢 4 ですが
CYP 2C9 により代謝されるのは
フェニトイン、ワルファリン、トルブタミド 
などです。

リドカインは、主に
CYP 1A2,3A4 で代謝されます。

よって、選択肢 4 は誤りです。


以上より、正解は 2,3 です。



問267(薬理)
アルテプラーゼ、リドカインの
いずれかに関する記述として正しいのはどれか。
2 つ選べ。

1 アドレナリン β 受容体を遮断し
異所性ペースメーカー活性を抑制する。

2 K+チャネルを遮断し
不応期を延長する。

3 心室筋の Na+ チャネルを遮断するとともに
活動電位持続時間を短縮する。

4 プラスミノーゲンをプラスミンに変換し
血栓を溶解する。

5 フィブリノーゲンに対する親和性が高く
出血を起こしにくい。



アルテプラーゼは
プラスミノーゲンの、プラスミンへの変換を
促進することによる血栓溶解剤です。

アルテプラーゼは
血栓の構成要素であるフィブリンとの
親和性が高く、血栓に特異的に吸着します。

そして、そこで
プラスミノーゲンをプラスミンへ変換するのです。

ちなみに、プラスミンは
フィブリンを分解する
タンパク質分解酵素です。


リドカインは
クラス Ib 抗不整脈薬です。
Na+ チャネル 遮断薬です。

Ib という分類は
活動電位時間を短縮する薬です。


以上より、正解は 3, 4 です。