102-151~155 解説一覧


151

細胞膜受容体の細胞内情報伝達系に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 アセチルコリンNM受容体(筋肉型ニコチン性アセチルコリン受容体)を刺激すると、イオンチャネルが開口し、終板電位が発生する。

2 ヒスタミンH1受容体を刺激すると、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼか活性化され、細胞内サイクリックAMPcAMP)濃度が上昇する。

3 アドレナリンα2受容体を刺激すると、Gqタンパク質を介してホスホリパーゼCが活性化され、イノシトール三リン酸及びジアシルグリセロールが産生される。

4 オピオイドκ受容体を刺激すると、Giタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ活性が抑制され、細胞内cAMP濃度が減少する。

5 セロトニン5-HT3受容体を刺激すると、イオンチャネルが開口し、抑制性シナプス後電位が発生する。



選択肢 1 は、正しい選択肢です。


アセチルコリン受容体には

大きく分けて M 受容体と、N 受容体があります。


M 受容体は、7-TMです。

(※ M1,M3 は、Gq 共役

M2 は、Gi 共役)


N 受容体は、イオンチャネルです。

刺激により、チャネルが開口し、電位が発生します。



選択肢 2 ですが

H1 受容体は、Gq 共役型受容体です。

従って、DG、IP3 を介して情報伝達が行われます。


Gs 共役型は、β、β、H2 、D1 等です。



選択肢 3 ですが

α2 受容体は、Gi 共役型受容体です。

AC 活性が抑制され、細胞内 cAMP 濃度が減少します。



選択肢 4 は、正しい選択肢です。

オピオイド受容体は

κ 受容体の他、μ 受容体や、δ 受容体などのサブタイプがあります。

どれも、Gi/Go 共役型の、7-TMです。



選択肢 5 ですが

抑制性シナプス後電位が発生するようなイオンチャネルは

GABA 受容体や、グリシン受容体です。

これらは、Clのイオンチャネルとして働きます。



以上より、正解は 1,4 です。




参考)薬理学まとめ 1-1 4)






152

交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 サルブタモールは、アドレナリンα1受容体を選択的に刺激して、血管平滑筋を収縮させる。

2 クレンブテロールは、アドレナリンα2受容体を選択的に刺激して、血管平滑筋を弛緩させる。

3 ドブタミンは、アドレナリンβ1受容体を選択的に刺激して、心筋収縮カを増大させる。

4 チモロールは、アドレナリンα1受容体を選択的に遮断して、眼圧を低下させる。

5 フェニレフリンは、アドレナリンα1受容体を選択的に刺激して、散瞳を引き起こす。



選択肢 1,2 ですが

サルブタモール

クレンブテロールは

共に β2 受容体刺激薬です。

よって、選択肢 1,2 は誤りです。



選択肢 3 は、正しい記述です。

ドブタミンは、β1 刺激薬です。



選択肢 4 ですが

チモロールは、β 遮断薬です。

眼圧低下という記述は正しいです。


β 遮断により、眼房水産生が抑制されて

眼圧低下します。



選択肢 5 は、正しい記述です。

フェニレフリンは

選択的 α1 受容体作動薬です。

散瞳薬 及び 昇圧薬として用いられます。



以上より、正解は 3,5 です。






153

副交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 ピペリドレートは、アセチルコリンM2受容体を選択的に遮断して、胃酸分泌を抑制する。

2 オキシブチニンは、アセチルコリンM3受容体を遮断して、膀胱平滑筋収縮を抑制する。

3 ネオスチグミンは、コリンエステラーゼを可逆的に阻害して、手術後の腸管麻痺を改善する。

4 トロピカミドは、アセチルコリンM3受容体を刺激して、瞳孔括約筋を収縮させる。

5 シクロペントラートは、毛様体筋のアセチルコリンM1受容体を刺激して、シュレム管を開放する。



選択肢 1 ですが

ピペリドレートは、抗コリン薬です。

流産・早産防止や、鎮痙剤として用いられます。


ちなみに、胃酸分泌を抑制するのは

M 1 選択的受容体遮断薬です。

代表例は、ピレンゼピンです。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2,3 は、正しい選択肢です。



選択肢 4,5 ですが

共に抗コリン薬で、散瞳薬です。

瞳孔括約筋を弛緩させます。

抗コリン薬だから、受容体を「遮断」します。



よって、選択肢  4,5 は誤りです。



以上より、正解は 2,3 です。


参考)

薬理まとめ 2-2 2)






154

下記の化学構造を有する局所麻酔薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 


1 薬物Aは、血中偽性コリンエステラーゼにより容易に分解される。

2 薬物Bは、血中偽性コリンエステラーゼにより容易に分解される。

3 薬物Cは、血中偽性コリンエステラーゼにより分解されない。

4 薬物Bは、生理的pHにおいては、イオン型と非イオン型の平衡状態で存在し、非イオン型が速やかに細胞内に入る。

5 薬物Cは、生理的pHにおいては、イオン型と非イオン型の平衡状態で存在し、細胞内では非イオン型がより強くNa+チャネルを遮断する。



局所麻酔薬とあり

構造式を与えられているので

まず、エステル型かアミド型に着目すると

A,Cはエステル型、Bはアミド型とわかります。


エステル型は

短時間で容易にエステラーゼで分解されます。

アミド型は、より安定です。


以上をふまえ、各選択肢を検討します。



選択肢 1 は正しい記述です。

薬物 A はエステル型なので

エステラーゼにより、容易に分解されます。



選択肢 2,3 は誤りです。



選択肢 4 は、正しい記述です。


局所麻酔は

「細胞内に入り、イオン型で作用する」

という特徴があります。


そして

細胞膜を通過するのは

非イオン型です。



選択肢 5 は、誤った記述です。

Na+ チャネルを遮断するのはイオン型です。



以上より、正解は 1,4 です。



ちなみに

薬物 A,C (エステル型)はそれぞれ

A:アミノ安息香酸エチル

C:プロカイン


薬物 B (アミド型)は、リドカインです。






155

全身麻酔薬、麻酔補助薬及び催眠薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 プロポフォールは、メラトニン受容体を選択的に刺激し、催眠作用を示す。

2 チアミラールは、γ-アミノ酪酸GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に作用し、細胞外へのCl-流出を促進する。

3 レミフェンタニルは、血液中の非特異的エステラーゼにより速やかに代謝されるため、作用持続時間はモルヒネよりも短い。

4 ゾルピデムはγ-アミノ酪酸GABAA受容体のα1サブユニット(ω1受容体)に選択的に作用し、催眠作用を示す。

5 エスタゾラムは、セロトニン5-HT1A受容体に部分刺激薬として作用し、催眠作用を示す。



選択肢 1 ですが

プロポフォールは

静脈麻酔薬の1つです。

特徴は、非ベンゾジアゼピン系であることです。


又、作用時間が超短時間です。

これは、速やかに肝代謝を受けるからです。

GABAA 受容体機能亢進により、麻酔作用を示します。


メラトニン受容体刺激薬では、ありません。

よって、選択肢 1 は誤りです。


ちなみに

メラトニン受容体刺激薬としては

ラメルテオン(ロゼレム)があります。



選択肢 2 ですが

チアミラールは

バルビツール酸系静脈麻酔薬の1つです。


バルビツール酸系の作用機序は

GABAA 受容体におけるバルビツール酸誘導体結合部位に結合することで

GABA 神経系の活動性を高めることです。


具体的には

Cl- 流入を促進し、過分極を引き起こします。

細胞「外」への Cl- 「流出の促進」では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3,4 は、正しい記述です。


レミフェンタニルは

超短時間オピオイド鎮痛薬です。


ゾルピデムは

非Bz系睡眠導入剤です。

※非Bzだが、選択肢の通り

作用点は GABA 受容体であることに注意。




選択肢 5 ですが

エスタゾラムは、◯◯ゾラムなので、Bz系です。

セロトニン受容体刺激薬では、ありません。

よって、選択肢 5 は誤りです。


ちなみに、5-HT1A受容体 部分作動薬としては

セディール(タンドスピロン)があります。



類題

97-155