102-154 解説


154

下記の化学構造を有する局所麻酔薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 


1 薬物Aは、血中偽性コリンエステラーゼにより容易に分解される。

2 薬物Bは、血中偽性コリンエステラーゼにより容易に分解される。

3 薬物Cは、血中偽性コリンエステラーゼにより分解されない。

4 薬物Bは、生理的pHにおいては、イオン型と非イオン型の平衡状態で存在し、非イオン型が速やかに細胞内に入る。

5 薬物Cは、生理的pHにおいては、イオン型と非イオン型の平衡状態で存在し、細胞内では非イオン型がより強くNa+チャネルを遮断する。



局所麻酔薬とあり

構造式を与えられているので

まず、エステル型かアミド型に着目すると

A,Cはエステル型、Bはアミド型とわかります。


エステル型は

短時間で容易にエステラーゼで分解されます。

アミド型は、より安定です。


以上をふまえ、各選択肢を検討します。



選択肢 1 は正しい記述です。

薬物 A はエステル型なので

エステラーゼにより、容易に分解されます。



選択肢 2,3 は誤りです。



選択肢 4 は、正しい記述です。


局所麻酔は

「細胞内に入り、イオン型で作用する」

という特徴があります。


そして

細胞膜を通過するのは

非イオン型です。



選択肢 5 は、誤った記述です。

Na+ チャネルを遮断するのはイオン型です。



以上より、正解は 1,4 です。



ちなみに

薬物 A,C (エステル型)はそれぞれ

A:アミノ安息香酸エチル

C:プロカイン


薬物 B (アミド型)は、リドカインです。