問154 下記の化学構造を有する局所麻酔薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
 1 薬物Aは、血中偽性コリンエステラーゼにより容易に分解される。 2 薬物Bは、血中偽性コリンエステラーゼにより容易に分解される。 3 薬物Cは、血中偽性コリンエステラーゼにより分解されない。 4 薬物Bは、生理的pHにおいては、イオン型と非イオン型の平衡状態で存在し、非イオン型が速やかに細胞内に入る。 5 薬物Cは、生理的pHにおいては、イオン型と非イオン型の平衡状態で存在し、細胞内では非イオン型がより強くNa+チャネルを遮断する。 局所麻酔薬とあり 構造式を与えられているので まず、エステル型かアミド型に着目すると A,Cはエステル型、Bはアミド型とわかります。 エステル型は 短時間で容易にエステラーゼで分解されます。 アミド型は、より安定です。 以上をふまえ、各選択肢を検討します。 選択肢 1 は正しい記述です。 薬物 A はエステル型なので エステラーゼにより、容易に分解されます。 選択肢 2,3 は誤りです。 選択肢 4 は、正しい記述です。 局所麻酔は 「細胞内に入り、イオン型で作用する」 という特徴があります。 そして 細胞膜を通過するのは 非イオン型です。 選択肢 5 は、誤った記述です。 Na+ チャネルを遮断するのはイオン型です。 以上より、正解は 1,4 です。 ちなみに 薬物 A,C （エステル型）はそれぞれ A：アミノ安息香酸エチル C：プロカイン 薬物 B （アミド型）は、リドカインです。 |
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