102-156~160 解説一覧


156

痛みを伴う疾患に用いられる薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 アミトリプチリンは、下行性疼痛抑制系の神経終末でのセロトニン及びノルアドレナリン再取り込みを阻害し、痛覚情報伝達を抑制する。

2 トラマドールは、シクロオキシゲナーゼ-2を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制する。

3 プレガバリンは、求心性一次知覚神経の電位依存性Ca2+チャネルのα2δサブユニットに結合し、神経伝達物質の遊離を抑制する。

4 スマトリプタンは、セロトニン5-HT1B/1D受容体を遮断し、片頭痛を緩和する。

5 デュロキセチンはγ-アミノ酪酸GABAB受容体を刺激し、筋緊張を伴う疼痛を緩和する。



選択肢 1 は、正しい選択肢です。

アミトリプチリンは

三環系抗うつ薬です。慢性疼痛にも用いられます。

メカニズムは、選択肢の通りです。



選択肢 2 ですが

トラマドールは、コデイン類似合成オピオイドです。

シクロオキシゲナーゼ(COX)-2阻害ではありません。

よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 は、正しい選択肢です。



選択肢 4 ですが

スマトリプタンは

5-HT1B/1D 「刺激」薬です。

遮断ではありません。

片頭痛緩和 に用いられる という部分は正しいです。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

デュロキセチンは、SNRI です。

セロトニン、ノルアドレナリンの再取り込み阻害薬です。

GABA 刺激薬では、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,3 です。




類題)







157

中枢神経疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 ラモトリギンは、K+チャネルの活性化により神経細胞膜を過分極させ、抗てんかん作用を示す。

2 ガランタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を遮断して神経細胞内へのCa2+流入を抑制し、認知機能障害を改善する。

3 エンタカポンは、末梢におけるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)を阻害して、レボドパの脳内移行量を増加させる。

4 フェニトインは、電位依存性LCa2+チャネルを選択的に遮断し、抗てんかん作用を示す。

5 タリペキソールは、ドパミンD2受容体を選択的に刺激し、錐体外路障害を改善する。



選択肢 1 ですが

ラモトリギンは

抗てんかん薬の一つです。


Na+ チャネル遮断により、神経細胞の興奮を抑制し

抗てんかん作用を示すと考えられています。

K+ チャネル活性化では、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが

ガランタミンは AchE 阻害薬です。(AchE:アセチルコリンエステラーゼ)

アルツハイマー型認知症に用いられます。

NMDA 受容体拮抗薬では、ありません。


NMDA 受容体拮抗薬としては

メマンチン(メマリー)があります。


選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 は、正しい記述です。



選択肢 4 ですが

フェニトイン(アレビアチン)は

ヒダントイン系の抗てんかん薬の一種です。

作用機序は、Naチャネル遮断です。

神経細胞の興奮伝達を抑制します。

Ca2+ チャネル遮断薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 は、正しい選択肢です。




以上より、正解は 3,5 です。



類題






158

高血圧症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 プロプラノロールは、傍糸球体細胞からのレニン分泌を抑制する。

2 アリスキレンは、アンギオテンシンの産生を抑制する。

3 カプトプリルは、一酸化窒素(NO)の産生を抑制する。

4 カンデサルタンは、アンギオテンシンの産生を抑制する。

5 エプレレノンは、アルドステロンの分泌を抑制する。



選択肢 1 は、正しい選択肢です。

プロプラノロールは、β遮断薬です。



選択肢 2 は、正しい選択肢です。

アリスキレンは、直接的レニン阻害薬です。


レニンは

アンジオテンシノーゲン→アンギオテンシンⅠ の反応を触媒する酵素です。

このレニンを、アリスキレンは阻害するので

アンギオテンシンⅠの産生が抑制されます。



選択肢 3 ですが

カプトプリルは、ACE阻害薬です。

NO 産生阻害では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが

カンデサルタンは

ATⅡ受容体拮抗薬です。

産生抑制では、ありません。


ちなみに

ATⅡの産生を抑制する というのは

いいかえれば、ACEを阻害すると表せます。

従って、ACE 阻害薬に関する記述です。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

エプレレノンは

K保持利尿薬 もしくは アルドステロン拮抗薬 と呼ばれる薬の一種です。

アルドステロン受容体拮抗薬ですので

アルドステロンの分泌を抑制するわけではありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。




以上より、正解は 1,2 です。







159

消化器に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 ドンペリドンは、ドパミンD2受容体を遮断して副交感神経終末からのアセチルコリンの放出を抑制し、止瀉作用を示す。

2 ラモセトロンは、セロトニン5-HT3受容体を遮断して腸管運動を抑制する。

3 ロペラミドは、オピオイドμ受容体を刺激して腸管運動を抑制する。

4 プログルミドは、ヒスタミンH2受容体を遮断して胃酸分泌を抑制する。

5 アコチアミドは、プロスタノイドFP受容体を刺激して胃酸分泌を抑制する。



選択肢 1 ですが

ドンペリドン(ナウゼリン)は

D2 受容体遮断薬です。

消化管運動を促進させることにより

悪心、吐き気、食欲不振に用いられます。


この選択肢は

ドンペリドン→D遮断→正解!

と飛びつきたくなるものです。


しかし

消化管運動の促進 は

副交感神経系の亢進と考えられます。


副交感神経の情報伝達は

アセチルコリンによるため

アセチルコリン放出「抑制」では

消化管運動が促進しないと考えられます。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2,3 は、正しい選択肢です。



選択肢 4 ですが

プログルミドは、抗ガストリン薬です。

胃酸を生成する壁細胞などの

ガストリン受容体を遮断することで

胃酸分泌を抑制します。

H2 受容体遮断薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

アコチアミドは

コリンエステラーゼ阻害薬です。

機能性ディスペプシア

(胃、食道に病変ないが

胃もたれ等を繰り返す症状のこと)に適応があります。

※食前服用に注意。吸収が大きく変化します。


プロスタノイド受容体刺激薬では、ありません。

ちなみに、プロスタノイド受容体刺激薬としては

ベラプロストなどがあります。




以上より、正解は 2,3 です。




関連問題(主にベラプロストについて)

99-162

101-36







160

脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 クリノフィブラートは、リポタンパク質リパーゼ(LPL)の発現を増加させるほか、アポリポタンパク質C-Ⅲの発現抑制を介してLPLの活性を亢進させる。

2 プロブコールは、肝臓においてコレステロールの異化排泄を促進するほか、抗酸化作用を示す。

3 イコサペント酸エチルは、コレステロールの腸肝循環を抑制して血中の低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)値を低下させる。

4 フルバスタチンは、アセチルCoAからのヒドロキシメチルグルタリルCoA産生を選択的に阻害することで、コレステロール合成を抑制する。

5 エゼチミブは、小腸からのコレステロール吸収を抑制するほか、肝臓におけるコレステロール産生を減少させる。



選択肢 1 ,2 は、正しい選択肢です。




選択肢 3 ですが

イコサペント酸エチル(EPA)は

中性脂肪の合成抑制や代謝促進など様々な作用を示します。

しかし、腸肝循環を抑制するという作用は知られていません。

(これは、陰イオン交換樹脂の作用機序と考えられます。)


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが

スタチンは

HMG-CoA 還元酵素阻害薬です。

つまり、HMG-CoA を「還元」する酵素 を阻害します。

「HMG - CoA の産生」 を阻害するわけではありません。


正しくは

HMG - CoA を原料として

還元されて生じるメバロン酸の合成を

選択的に阻害することにより

コレステロール合成を抑制する、となります。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

エゼチミブ(ゼチーア)は

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬です。


小腸壁細胞に存在するタンパク質

(NPC1L1=Niemann-Pick C1 like 1)を阻害することで

コレステロールの吸収を選択的に阻害します。


従って、記述前半だけなら正しいのですが

肝臓におけるコレステロール産生を

減少させるということはありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,2 です。




類題