102-160 解説


160

脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 クリノフィブラートは、リポタンパク質リパーゼ(LPL)の発現を増加させるほか、アポリポタンパク質C-Ⅲの発現抑制を介してLPLの活性を亢進させる。

2 プロブコールは、肝臓においてコレステロールの異化排泄を促進するほか、抗酸化作用を示す。

3 イコサペント酸エチルは、コレステロールの腸肝循環を抑制して血中の低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)値を低下させる。

4 フルバスタチンは、アセチルCoAからのヒドロキシメチルグルタリルCoA産生を選択的に阻害することで、コレステロール合成を抑制する。

5 エゼチミブは、小腸からのコレステロール吸収を抑制するほか、肝臓におけるコレステロール産生を減少させる。



選択肢 1 ,2 は、正しい選択肢です。




選択肢 3 ですが

イコサペント酸エチル(EPA)は

中性脂肪の合成抑制や代謝促進など様々な作用を示します。

しかし、腸肝循環を抑制するという作用は知られていません。

(これは、陰イオン交換樹脂の作用機序と考えられます。)


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが

スタチンは

HMG-CoA 還元酵素阻害薬です。

つまり、HMG-CoA を「還元」する酵素 を阻害します。

「HMG - CoA の産生」 を阻害するわけではありません。


正しくは

HMG - CoA を原料として

還元されて生じるメバロン酸の合成を

選択的に阻害することにより

コレステロール合成を抑制する、となります。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

エゼチミブ(ゼチーア)は

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬です。


小腸壁細胞に存在するタンパク質

(NPC1L1=Niemann-Pick C1 like 1)を阻害することで

コレステロールの吸収を選択的に阻害します。


従って、記述前半だけなら正しいのですが

肝臓におけるコレステロール産生を

減少させるということはありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,2 です。




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