102-168 解説


168

抗不整脈薬の体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

 

1 キニジンは、腎尿細管分泌によって大部分が未変化体のまま排泄されるため、肝障害が全身クリアランスに及ぼす影響は小さい。

2 心筋梗塞時にはα1-酸性糖タンパク質の血漿中濃度が減少し、ジソピラミドの全身クリアランスが上昇する。

3 ジルチアゼムは、腎臓からの未変化体の排泄率が高いため、腎障害時には全身クリアランスが低下する。

4 プロカインアミドは、腎尿細管において有機アニオン輸送系を介して分泌されるため、プロベネシドの併用により全身クリアランスが低下する。

5 心拍出量が減少したうっ血性心不全の患者では、健常人に比べ、プロプラノロールの全身クリアランスが低下する。



選択肢 1 ですが

キニジンは

CYP 2D6 阻害薬として知られています。 

肝代謝がメインの薬です。

そのため

肝障害が全身クリアランスに大きく影響します。


※ただし、OAT を介した尿細管分泌で

ある程度(20%程度)排泄されることも

キニジンについて重要なポイントです。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが

α1 酸性糖タンパク質 は

炎症や、組織の壊死等で増えるタンパク質です。

心筋梗塞時も「増加」します。

減少ではありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが

ジルチアゼムは

CYP 3A4 代謝を受けます。

肝代謝がメインの薬です。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが

プロカインアミドは

有機「カチオン」輸送系を介します。

「アニオン」ではありません。

よって、選択肢 4 は誤りです。


※プロベネシド併用で

有機アニオン輸送系を介する

尿細管分泌が抑制されることは

正しい記述です。



選択肢 5 は、正しい選択肢です。

肝代謝を受ける薬において

血流依存の薬物といえば

プロプラノロール、リドカインなどがあります。




以上より、正解は 5 です。