102-208~213 解説一覧


208-209

22歳女性。体重45kg。アセトアミノフェンを含有するOTC医薬品を大量に服用し、救急搬送されてきた。服用後約4時間が経過しており、アセトアミノフェンの摂取量から、解毒薬としてアセチルシステイン内用液17.6%の投与が必要と判断された。

 

208(実務)

投与する用量として、添付文書には「本剤又は本剤を希釈した液を、初回にアセチルシステインとして140mg/kg、次いでその4時間後から70mg/kg4時間毎に17回、計18回経口投与する。」と記載されている。

投与されるアセチルシステイン内用液17.6%の総量(mL)として最も近いのはどれか。1つ選べ。

 

1 34

2 170

3 340

4 1,700

5 3,400

 

45kg なので

初回 140 × 45 = 6300mg


以降、70 × 45 = 3150

3150 × 17 = 53550mg


となり、合わせて

約 60000mg = 60g が必要です。


濃度が 17.6 % なので

選択肢に注目すると

340 mL であれば、大体 60g です。

(1mL = 1g として

340 × 0.176 ≒ 340 × 0.18 は、大体 60ぐらい)



以上より、正解は 3 です。



209(物理・化学・生物)

アセトアミノフェンが大量投与された際に生じる代謝物Aは、グルタチオンとの間で付加体を生じる。この付加体の構造式として最も適切なのはどれか。1つ選べ。



グルタチオンは

チオール基(-SH)に色々なものをくっつけます。

(この反応は、グルタチオン-S-トランスフェラーゼにより触媒されます。)


選択肢 1,2,3 は

SH基がそのまま残っているので

誤りと考えられます。


従って

正解は 4 か 5 です。



また、選択肢 5 は

代謝物 A の O が一つなくなっており

これだと付加反応ではなく

置換反応になり、不適切と考えられます。



以上より、選択肢 4 が正解です。






210-211

1歳男児。耳鼻科を受診し中耳炎と診断され、以下の薬剤が処方された。

母親が処方箋を持参し、薬局を訪れた。

(処方)

セフジトレン ピボキシル細粒10% 10.5g11.5g

13回 朝昼夕食後 5日分

 

210(実務)

この薬剤についての母親への説明として適切なのはどれか。2つ選べ。

 

1 症状の有無にかかわらず、5日間は飲み続けてください。

2 まれに痙れんしたり、意識を失うようなことがありますので、その際は直ちに受診してください。

3 下痢が起こることがありますが、よくある副作用なので心配ありません。

4 尿が赤くなることがありますが、心配ありません。

5 甘味がつけてあり、苦みを感じることはありません。

 

選択肢 1,2 は

正しい選択肢です。



選択肢 3 ですが

3歳未満で下痢がよくある副作用で

症状に応じ、対症療法等

適切な処置の必要があります。

放置してよいわけではありません。



選択肢 4 ですが

尿が赤くなる代表的な小児に用いられる薬は

セフゾンやアスベリンなどです。

この薬剤についての説明としては

不適切であると考えられます。

よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

わずかに苦味がある薬です。

バニラアイスクリーム等が

味をうまくマスクしてくれることが知られています。



以上より、正解は 1,2 です。



211(物理・化学・生物)

セフジトレン ピボキシルに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。


1 ペネム骨格を有している。

2 β-ラクタム環のカルボニル基の炭素の求電子性は、一般的な鎖状アミドのカルボニル基の炭素に比べて低くなっている。

3 細菌中のペプチドグリカン合成酵素との間で、β-ラクタム環の開環を伴って共有結合を形成することにより、細胞壁の生合成を阻害する。

4 セフジトレンのカルボキシ基を構造修飾することにより、経口吸収性が改善されたプロドラッグである。

5 生体内での加水分解反応によって、セフジトレン、酢酸及びピバル酸(2,2-dimethylpropanoic acid)を生じる。


商品名は、メイアクトです。



選択肢 1 ですが

中央の β-ラクタム環 に注目します。

「ペネム骨格」は、右側が5員環です。

本問の構造は右側が6員環です。

ペネム骨格ではありません。

これは、セフェム系です。



選択肢 2 ですが

一般的アミドは反応性が極めて乏しいですが

β-ラクタム環の C=O の炭素は

環のひずみがあることから

求核攻撃を受けやすいです。

すなわち、求電子性が高くなっています。



選択肢 3,4 は、正しい選択肢です。



選択肢 5 ですが

ピボシキル基(構造の右上部分)が
エステラーゼにより加水分解を受け
ピバル酸とホルムアルデヒドに分解します。
酢酸では、ありません。

※補足。少し細かいので、国試では不要。

ピボシキル基の付加により
プロドラッグ化して経口吸収を可能にしているのですが

ピボシキル基の加水分解により生じる
ピバル酸により
低カルニチン血症→低血糖 となることが
ごくまれにあることが報告されています。

従って、抗生物質にはいくつか
ピボシキル基を有するものがあるのですが
共通して気をつけるべき副作用として
頭の片隅に入れておくとよいと思われます。

※補足 終わり。


以上より、正解は 3,4 です。





212-213

70歳女性。

下記の生薬を含む漢方エキス細粒(釣藤散)の処方箋を持って薬局に来局した。

なお、処方量は常用量である。

釣藤散

生薬名  1日量

セッコウ 5g

チンピ 3g

バクモンドウ 3g

ハンゲ 3g

ブクリョウ 3g

ショウキョウ 1g

チョウトウコウ 3g

ニンジン 2g

ボウフウ 2g

キクカ 2g

カンゾウ 1g

 

212(実務)

この漢方処方から考えられる患者の症状又は疾患はどれか。2つ選べ。

 

1 頭痛

2 インフルエンザ

3 高血圧

4 アトピー性皮膚炎

5 便秘

 

釣藤散なので
高血圧、頭痛などが考えられます。
選択肢の中から選ぶとすれば
1,3です。


ちなみに、選択肢 2 ですが
インフルエンザといえば麻黄湯です。

ただし、漢方薬はあくまでも
その人の証に着目することで処方を決めます。

そのため、同じインフルエンザでも
麻黄湯を用いるべき場合と
使うべきでない場合がある点に注意が必要です。


選択肢 4,5 ですが
アトピー性皮膚炎や便秘に対して
症状のみからこれだという代表的処方は
特にありません。


以上より、正解は 1,3 と考えられます。


213(物理・化学・生物)

釣藤散の構成生薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 

1 チョウトウコウは、アルカロイドであるヒルスチンを含有する。

2 セッコウは、天然の含水硫酸カルシウムである。

3 ショウキョウは、辛味成分であるリモニンを含有する。

4 ボウフウは、フラボノイドであるアコニチンを含有する。

5 カンゾウは、ジテルペンサポニンであるグリチルリチン酸を含有する。



選択肢 1,2 は、正しい選択肢です。



選択肢 3 ですが

ショウキョウは、漢字で書くと生姜です。

ショウガ、ジンジャーとして知られています。

有効成分は、ジンゲノール、ショウガオールなどです。


ちなみに

リモニンは、柑橘類に含まれる

「苦味成分」の一種です。

辛味成分では、ありません。

よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが

アコニチンは、アルカロイド系

(窒素含有物ということ)の猛毒です。


ちなみに

フラボノイドとは

ベンゼン環 2 個を、3 個の炭素でつないだ

ジフェニルプロパン構造を有する化合物の

総称です。

よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが

カンゾウの有効成分は

サポニンの一種である、グリチルリチンなどです。


サポニンとは

トリテルペン 及びステロイド配糖体の総称です。

従って「ジテルペン」ではありません。



以上より、正解は 1,2 です。