102-304305 解説


304-305

48歳男性。1週間前に心筋梗塞の診断により経皮的冠動脈インターベンション(PCI)を施行し、ステントを留置した。梗塞部位は良好に拡張されたが、施行5日後と6日後にステント血栓症が発症した。

PCI施行後は、以下の薬剤が投与されていた。

(処方)

ロサルタンカリウム錠25mg 11錠(11錠)

ビソプロロールフマル酸塩錠0.625mg 11錠(11錠)

アスピリン腸溶錠100mg 11錠(11錠)

クロピドグレル錠75mg 11錠(1l錠)

ロスバスタチンカルシウム錠5mg 11錠(11錠)

11回 朝食後 7日分

患者情報:脂質異常症の既往あり、喫煙 (-)、服薬アドヒアランスは良好

現在の検査データ:血圧 129/77mmHg、心拍数 65bpm、血清クレアチニン値 0.75mg/dLBUN 25.4mg/dLHbA1c 6.2%K 4.5mEq/L、低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C 131mg/dL、高密度リポタンパク質コレステロール(HDL-C 42mg/dL、トリグリセリド(TG 110mg/dL

その後、カンファレンスにおいて、ステント血栓症の原因が検討され、薬剤師に意見が求められた。薬剤師は服用中のクロピドグレル治療抵抗性の可能性を提起し、代替薬を提案した。

 

304(病態・薬物治療)

クロピドグレルの治療抵抗性の原因として考えられるのはどれか。1つ選べ。

 

1 アスピリンとクロピドグレルの薬物相互作用

2 ロサルタンによるクロピドグレルの代謝拮抗

3 尿pHの変動によるクロピドグレルの尿細管再吸収の低下

4 クロピドグレルの代謝酵素の遺伝子多型

5 ロスバスタチンによるクロピドグレルの代謝酵素の誘導


 

305(実務)

クロピドグレルの代替薬として、以下の薬剤のうち最も適切なのはどれか。1つ選べ。

 

1 トラネキサム酸

2 プロタミン

3 プラスグレル

4 ワルファリン

5 メナテトレノン




問304 305 解説

クロピドグレル(プラビックス)は
抗血小板薬です。
CYP 2C19 による代謝を受けて活性代謝物になり
血小板表面の P2Y12 受容体に作用します。

CYP2C19の多型により
治療抵抗性が見られることがあります。

代謝酵素の影響を受けにくいよう
改良された薬として位置づけられるのが
プラスグレル(エフィエント)です。

複数の CYP で活性化を受けるため
個人差が少なくなっています。
代替薬としては
プラスグレルが適していると考えられます。


以上より
問304 の正解は 4 です。
問305 の正解は 3 です。


ちなみに
チカグレロル(ブリリンタ)も
新しい抗血小板薬で
こちらは代謝酵素による活性化が不要な薬です。

また、可逆的に作用するため
手術の際の休薬期間が最短で 5 日ですむ 
という特徴を有します。


cf 抗血小板薬の流れ
パナルジン
→クロピドグレル
→プラスグレル(エフィエント)、チカグレロル(ブリリンタ)