102-36~40 解説まとめ


36

チアマゾールの作用機序はどれか。1つ選べ。

 

1 甲状腺ホルモン受容体遮断

2 甲状腺ペルオキシダーゼ阻害

3 甲状線刺激ホルモン(TSH)受容体遮断

4 副甲状腺ホルモン(パラトルモン)分泌抑制

5 カルシトニン分泌抑制



チアマゾールは

甲状腺機能亢進症治療薬です。

ペルオキシダーゼを阻害する薬です。

(プロピルチオウラシルも同じメカニズムの薬です。)



ペルオキシダーゼは

ヨウ素を活性化ヨウ素へと変換する

体内の酸化過程を担う酵素です。


このペルオキシダーゼを阻害することにより

T3 ,T4 ホルモンが合成されないようにします。

その結果、甲状腺機能亢進を抑制する作用を示します。


従って正解は 2 です。




37

シロスタゾールの血小板凝集抑制作用の機序はどれか。1つ選べ。

 

1 プロスタノイドIP受容体刺激

2 セロトニン5-HT2受容体遮断

3 シクロオキシゲナーゼ阻害

4 ホスホジエステラーゼ阻害

5 トロンボキサン合成酵素阻害



シロスタゾールは

ホスホジエステラーゼ阻害により

作用する抗血小板薬です。


従って、正解は 4 です。




類題

99-162(血小板に作用する薬物について)

101-36





38

抗アレルギー薬エピナスチンの作用機序はどれか。1つ選べ。

 

1 ヒスタミンH1受容体遮断

2 トロンボキサンA2合成阻害

3 プロスタノイドTP受容体遮断

4 プロスタグランジンE2合成阻害

5 プロスタノイドEP受容体遮断



エピナスチン(アレジオン)は抗ヒスタミン剤です。

従って、正解は 1 です。



関連する抗アレルギー薬として

トロンボキサン合成酵素阻害薬は

オザグレルなどがあります。



プロスタノイドTP受容体とは

トロンボキサンA2受容体のことです。

遮断薬としてはセラトロダストやラマトロバンなどがあります。





参考)

薬理3-6 3)




39

ゲンタマイシンの作用機序はどれか。1つ選べ。

 

1 葉酸合成阻害

2 細胞壁合成阻害

3 タンパク質合成阻害

4 DNA複製阻害

5 DNAからRNAへの転写阻害



ゲンタマイシンは、アミノグリコシド系抗生物質です。

リボソームの30S,50Sサブユニットに結合し

タンパク合成阻害により、殺菌的に作用します。


アミノグリコシドといえば

代表的副作用として、難聴等の第8神経障害が知られる薬です。


正解は 3 です。



ちなみに

葉酸合成阻害薬といえばサルファ薬です。

代表例は、ST合剤に含まれるスルファメトキサゾールです。



細胞壁合成阻害といえば、β-ラクタム系です。

代表例は、ペニシリンです。



DNA 複製阻害薬といえば

代表例は、DNA ジャイレースに作用する、キノロン系抗生物質です。

◯◯フロキサシン(レボフロキサシン、ノルフロキサシンなど)が代表例です。



RNAへの転写阻害といえば

RNAポリメラーゼ阻害により効果を示すリファンピシンが代表例です。




40

抗腫瘍薬パクリタキセルの作用機序はどれか。1つ選べ。

 

1 DNAアルキル化

2 チューブリン脱重合阻害

3 アロマターゼ阻害

4 トポイソメラーゼ阻害

5 ピリミジン代謝阻害



パクリタキセルは、アルカロイド系抗がん薬です。

微小管の蛋白(チューブリン)と結合して

その重合を促進・安定化(言い換えると、脱重合を阻害)します。

その結果、紡錘体の形成や機能を阻害し、

細胞分裂を停止させ抗腫瘍作用を示します。


従って、正解は 2 です。




ちなみに

アルキル化剤としては

シクロホスファミド、シスプラチンなどがあります。



アロマターゼ阻害薬としては

閉経後乳がんに用いられるアナストロゾールなどがあります。

ちなみに、アロマターゼとは

女性ホルモンと呼ばれるエストロゲンを合成する酵素です。



トポイソメラーゼⅡ阻害薬としては

エトポシドなどがあります。

※ちなみに、トポイソメラーゼ「Ⅰ」阻害薬としては

イリノテカンなどがあります。



ピリミジン代謝拮抗薬としては

5-FUなどがあります。