問151
筋細胞に存在する異なった標的分子に働き、収縮又は弛緩に対して協力的に作用する薬物の組合せはどれか。2つ選べ。
1．膀胱平滑筋(排尿筋)細胞におけるアセチルコリンとベタネコール 2．眼の毛様体平滑筋細胞におけるトロピカミドとアトロピン 3．血管平滑筋細胞におけるニトログリセリンとシルデナフィル 4．心筋細胞におけるメトプロロールとベラパミル 5．子宮平滑筋細胞におけるジノプロストとリトドリン
正解 (3)、(4)
選択肢 1 ですが アセチルコリンとベタネコールは 共にコリン作動薬です。 膀胱平滑筋を収縮させます。
同じ標的分子に働く組合せなので 選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 ですが トロピ が共に入っている名前なので 抗コリン薬 と判断するとよいです。
毛様体は収縮するとレンズが厚くなる。 抗コリン薬により、弛緩する。
同じ標的分子に働く組合せなので 選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3,4 は正しい記述です。 ニトログリセリンは硝酸薬です。 硝酸薬を服用すると 体内でNO（一酸化窒素）が遊離されます。 NOは、血管平滑筋の グアニル酸シクラーゼを活性化します。
シルデナフィルは ホスホジエステラーゼ（PDE）5を阻害し cGMPの分解を抑制します。
共に結果的に cGMP上昇に働き 血管平滑筋を弛緩（拡張）させます。
メトプロロールは β 遮断薬です。 ベラパミルは Ca 拮抗薬です。 共に心筋の収縮抑制に働きます。
選択肢 5 ですが ジノプロストは プロスタグランジンF2α（PGF2α）系薬の１つです。 PGF2α受容体を刺激し、子宮収縮作用があります。 リトドリンは、β2 刺激薬です。 子宮筋弛緩作用があります。
協力的に作用する組合せではないため 選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 3,4 です。
関連 ２－２ １）、２－２ ２）、２－４ ３）
問152
交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．エフェドリンは、交感神経終末からノルアドレナリンを遊離させるほか、アドレナリン受容体を直接刺激する。 2．ミドドリンは、末梢血管平滑筋のアドレナリンα1受容体を刺激することで血圧を上昇させる。 3．クロニジンは、中枢神経系のアドレナリンα2受容体を遮断することで交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。 4．ミラベグロンは、膀胱平滑筋(排尿筋)のアドレナリンβ3受容体を遮断することで蓄尿機能を高める。 5．カルベジロールは、K＋チャネル開口作用とアドレナリンβ受容体遮断作用によって、血圧を低下させる。
正解 (1)、(2)
選択肢 1,2 は、正しい記述です。
選択肢 3 ですが クロニジンは、α2 受容体「刺激」薬です。 遮断するわけでは、ありません。 よって、選択肢 3 は誤りです。
選択肢 4 ですが ミラベグロンは、β3 受容体「刺激」薬です。 遮断するわけでは、ありません。 よって、選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが カルベジロールは、α 遮断＋β 遮断により 血圧を低下させます。
K+ チャネル開口ではありません。 （K+ チャネル開口といえば ニコランジルの作用機序の一つです。） よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 1,2 です。
類題 ９６－１２２、９７－１５２、１０１－２８
問153
糖尿病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．ダパグリフロジンは、尿細管のNa＋/グルコース共輸送体2(SGLT2)を阻害することで尿中へのグルコースの排泄を促進する。 2．ブホルミンは、AMP依存性キナーゼ(AMPK)を抑制することで肝臓における糖新生を抑制する。 3．ミグリトールは、小腸粘膜に存在するα－グルコシダーゼを阻害することで糖の消化と吸収を遅延させ、食後高血糖を抑制する。 4．ナテグリニドは、アルドース還元酵素を阻害することで細胞内ソルビトールの蓄積を抑制し、末梢神経障害を改善する。 5．リナグリプチンは、膵β細胞上のグルカゴン様ペプチド－1(GLP－1)受容体を直接刺激することでインスリン分泌を促進する。
正解 (1)、(3)
選択肢 1 は、正しい記述です。 ◯◯グリフロジンと来たらSGLT2阻害薬です。
選択肢 2 ですが ブホルミンはビグアナイド系薬です。 AMPKの活性化が作用機序の一つです。 抑制ではありません。 よって、選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3 は、正しい記述です。
選択肢 4 ですが 記述はエパルレスタットについてです。
ナテグリニドは 速効性インスリン分泌促進薬です。 SU 構造は持たないのですが SU 受容体に結合して SU 薬と同様のメカニズムで作用します。 よって、選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが リラグルチドなどについての記述です。 リナグリプチンは、◯◯グリプチンなので DPP－4選択的阻害薬です。 よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 3 です。
参考 ３－５ １）
問154
統合失調症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．ハロペリドールは、黒質－線条体ドパミン神経系を介する過剰な神経伝達を抑制することで陽性症状を改善する。 2．クエチアピンは、セロトニン5－HT2A受容体、ヒスタミンH1受容体及びアドレナリンα1受容体を遮断する。 3．アリピプラゾールは、ドパミンD2受容体及びセロトニン5－HT1A受容体に対して部分刺激薬として作用する。 4．パリペリドンは、主に大脳皮質のセロトニン5－HT2A受容体を刺激することで陰性症状を改善する。 5．クロルプロマジンは、腹側被蓋野－側坐核ドパミン神経を介する過剰な神経伝達を抑制することで制吐作用を示す。
正解 (2)、(3)
選択肢 1 ですが 黒質－線条体系は 運動機能を担う部分です。 この系の神経伝達がうまくいかなくなると 「パーキンソン症候群」が 見られるようになることがあります。
陽性症状とは 幻覚や幻聴などです。 主にドパミン関与と考えられています。
ハロペリドールは ブチロフェノン誘導体です。 強い D2 遮断作用を示し 陽性症状に特に効果が期待されます。
ハロペリドールが 「黒質－線条体を介する 過剰な神経伝達を抑制することで」 陽性症状を改善する わけではありません。 よって、選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2,3 は、正しい記述です。
選択肢 4 ですが パリペリドン（錠剤がインヴェガ、注射剤がゼプリオン） SDAの一種、リスペリドンの主活性代謝物です。 「遮断」薬であり、刺激ではありません。 よって、選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが 腹側被蓋野（ふくそくひがいや）は 報酬系を司ると考えられています。
クロルプロマジンは 色々な受容体遮断作用を持ちます。 制吐作用もあります。
しかし、腹側被蓋野神経系の抑制と 制吐作用は関連がないと考えられます。 よって、選択肢 5 は誤りです。 以上より、正解は 2,3 です。
問155
不整脈治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1．ソタロールは、アドレナリンβ受容体遮断作用を有しているが、K＋チャネル遮断作用がないため、活動電位持続時間には影響を及ぼさない。 2．アミオダロンは、K＋チャネル遮断作用を有しているため、活動電位持続時間を延長させる。 3．ジソピラミドは、Na＋チャネル遮断作用に加えて抗コリン作用を有しているため、副作用として口渇や排尿困難を起こす。 4．リドカインは、Na＋チャネル遮断作用を有しているが、心室筋では不応期が短いため、効果は弱い。 5．ベプリジルは、Ca2＋チャネル遮断作用を有しているが、K＋チャネル遮断作用がないため、QT延長を起こしにくい。
正解 (2)、(3)
選択肢 1 ですが ソタロールは クラス III 群の抗不整脈薬です。 K+チャネルを遮断します。 よって、選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2,3 は、正しい記述です。 ※ジソピラミドの抗コリン作用については 知らなかった人も多いのでは・・・？
選択肢 4 ですが 心室筋は、不応期が長いです。 よって、選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが ベプリジルは K+ チャネルも含め 様々な受容体遮断作用を持ちます。 よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 2,3 です。
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