国試103回 解説165



165

 

図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。

ただし、AEは化合物を、ア~エは酵素を示している。

パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2選べ。

 

 

1.ベンセラジドは、エを阻害してEの生成を抑制し、シナプス間隙でのBの濃度を上昇させる。

2.セレギリンは、イを阻害して末梢でのBの生成を抑制する。

3.エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのDの生成を抑制する。

4.ドロキシドパは、血液-脳関門を通過し、脳内でイによりCに変換される。

5.イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してAの生成を促進する。

 

 

正解 (3)(4)

 

生合成・代謝経路の一番上は

チロシンです。

 

アがチロシン水酸化酵素で

 L-DOPA

 

イが芳香族 L - アミノ酸脱炭酸酵素で

 DOPAが ノルアドレナリンです。

 

ウが COMT 

 3 - O - メチルドパです。

 

エが MAO,アルデヒド酸化酵素 で

 3,4 - ジヒドロキシフェニル酢酸(DOPAC)です。

 

 

選択肢 1 ですが

ベンセラジドは

L-DOPAの代謝酵素阻害薬です。

エを阻害ではありません。

よって、選択肢 1 は誤りです。

 

 

選択肢 2 ですが

セレギリンは

MAO阻害薬です。

イを阻害ではありません。

よって、選択肢 2 は誤りです。

 

 

選択肢 3,4 は、正しい記述です。

 

 

選択肢 5 ですが

イストラデフィリン(ノウリアスト)は

アデノシン A2A 受容体拮抗薬です。

 

線条体及び淡蒼球において

当該受容体を遮断することにより

 

興奮した状態にある

線条体出力細胞の働きを抑制することで

線条体出力細胞の活動を

正常な状態に近づけます。

 

レボドパ含有製剤で治療中の

パーキンソン病における

ウェアリング・オフ現象(薬が効かない時間が出てくる現象)

の改善に用いられます。

 

アの発現上昇を介して といった作用ではありません。

よって、選択肢 5 は誤りです。

 

 

以上より、正解は 3,4 です。


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