国試103回 解説36~40



36

 

アザセトロンの制吐作用の機序はどれか。1つ選べ。

 

1.化学受容器引き金帯(CTZ)のドパミンD2受容体遮断

2.胃の求心性迷走神経終末のセロトニン5HT4受容体遮断

3CTZのセロトニン5HT3受容体遮断

4.嘔吐中枢のヒスタミンH1受容体遮断

5.胃粘膜の知覚神経終末の電位依存性Naチャネル遮断

 

 

正解 (3)

 

アザセトロンは

5-HT3 受容体遮断薬です。

抗ガン剤投与時の吐き気止めとして用いられます。

 

 

制吐薬の代表的な機序としては

他に、D2 遮断、H1 遮断、末梢性制吐 

などがあります。

 

それぞれ代表的な薬は

D2 遮断:スルピリド

H1 遮断:ジメンヒドリナート

末梢性制吐:オキセサゼイン

などがあげられます。

 

 

以上より、正解は 3 です。

 

 

参考 3-2 3)

 


 

37

 

副甲状腺細胞のカルシウム受容体(カルシウム感知受容体)を刺激して、パラトルモンの分泌を抑制するのはどれか。1つ選べ。

 

1.テリパラチド

2.シナカルセト

3.レボチロキシン

4.フィナステリド

5.フルタミド

 

 

正解 (2)

 

選択肢 1 ですが

テリパラチド

(フォルテオ(毎日)、テリボン(週一回))は

遺伝子組換え副甲状腺ホルモン誘導体です。

 

この薬は、骨芽細胞の働きを高める

骨形成促進剤です。

選択肢 1 は誤りです。

 

 

選択肢 2 は、正しい記述です。

シナカルセト(レグパラ)は

カルシウム受容体作動薬です。

副甲状腺機能亢進症に対して用いられます。

 

 

選択肢 3 ですが

レボチロキシンは

甲状腺機能低下症治療薬です。

T4 製剤です。

選択肢 3 は誤りです。

 

 

選択肢 4 ですが

フィナステリド(プロペシア)は

抗アンドロゲン薬です。

男性型脱毛症に用いられ、進行を遅延させる薬です。

選択肢 4 は誤りです。

 

 

 

選択肢 5 ですが

フルタミドは

抗男性ホルモン薬です。

前立腺がん、前立腺肥大症に用いられます。

非ステロイドです。

選択肢 5 は誤りです。

 

 

以上より、正解は 2 です。

 

 

参考 3-1 1)、3-1 3)

 


 

38

 

痛風・高尿酸血症の治療薬のうち、尿路結石を予防する目的で、尿アルカリ化薬が併用されるのはどれか。1つ選べ。

 

1.コルヒチン

2.ベンズブロマロン

3.フェブキソスタット

4.ラスブリカーゼ

5.ナプロキセン

 

 

正解 (2)

 

選択肢の薬物は全て

痛風・高尿酸血症で用いられる薬です。

尿酸排出促進剤を

見分けることができるかという問題です。

 

 

選択肢 1 ですが

コルヒチンは

発作時の抗発作薬です。

 

微小管タンパク質

(チューブリン)と結合することで

微小管の形成を阻害します。

 

これにより、関節炎症部位への

好中球の遊走を抑制することで

痛風発作を緩解します。

選択肢 1 は誤りです。

 

 

選択肢 2 は、正しい記述です。

ベンズブロマロンは

尿酸排出促進薬です。

 

 

選択肢 3 ですが

フェブキソスタットは

キサンチンオキシダーゼ(XO)阻害薬です。

選択肢 3 は誤りです。

 

 

選択肢 4 ですが

ラスブリカーゼは

遺伝子組換え尿酸オキシダーゼです。

点滴静注薬です。

がん化学療法に伴う

高尿酸血症の治療に用います。

選択肢 4 は誤りです。

 

 

選択肢 5 ですが

ナプロキセンは

酸性 NSAIDs です。

短期間に大量投与することにより

痛みを抑制します。

選択肢 5 は誤りです。

 

 

以上より、正解は 2 です。

 

 

参考 3-5 3)

 


 

39

 

骨粗しょう症治療薬のエルカトニンの作用機序はどれか。1つ選べ。

 

1.破骨細胞の活性抑制による骨吸収抑制

2.骨芽細胞の分化促進

3.カルシウムの腸管での吸収及び腎臓での再吸収の促進

4.骨組織のエストロゲン受容体の活性化

5.副甲状腺ホルモンの分泌抑制

 

 

正解 (1)

 

エルカトニンは

カルシトニン製剤の一種です。

 

破骨細胞に作用して

骨吸収を抑制します。

疼痛除去にも効果が

認められているのが特徴です。 

 

 

以上より、正解は 1 です。

 

 

類題 98-164,99-63、101-62

 


 

40

 

TNFα(腫瘍壊死因子-α)の作用を阻害するヒト型可溶性TNF受容体-Fc融合タンパク質の生物学的製剤はどれか。1つ選べ。

 

1.シクロスポリン

2.オーラノフィン

3.インフリキシマブ

4.エタネルセプト

5.アバタセプト

 

 

正解 (4)

 

腫瘍壊死因子

TNFTumor Necrosis Factor )は

過剰な発現により

関節リウマチ、乾癬などの発症を招きます。

 

抗リウマチ薬として

腫瘍壊死因子をターゲットとした

分子標的薬が、インフリキシマブや

エタネルセプトです。

 

よって、正解は 4 です。

 

 

ちなみに、選択肢 1 ですが

シクロスポリンは、免疫抑制剤です。

カルシニューリンインヒビターです。

 

シクロスポリンが結合するのは

細胞内タンパク質である

シクロフィリンです。

 

シクロスポリン-シクロフィリン複合体は

カルシニューリンに結合し、活性化を抑制します。

 

カルシニューリンとは、T 細胞活性化に関する

シグナル伝達を担うタンパク質の一種です。

 

 

選択肢 2 ですが

オーラノフィンは

金化合物の、抗リウマチ薬です。

 

体内の硫黄に高親和性を有します。

種々のチオール(-SH)基が関与する酵素を

阻害することで、薬効を示します。

 

 

選択肢 3 ですが

インフリキシマブは

遺伝子組み換え抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体です。

TNF-αとは、炎症性サイトカインの一つです。

TNF-αに対してインフリキシマブは

選択的に結合することで、炎症を抑制します。

 

 

選択肢 5 ですが

アバタセプト(オレンシア)は

抗原提示細胞表面の

CD80/CD86 を標的とした分子標的薬で

抗リウマチ薬の一つです。

 

CD28 を介した

共刺激シグナルを阻害することで

T 細胞の活性化を抑制します。

 

 

類題 101-39

 



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