国試103回 解説44



44

 

生体内で主にUDP-グルクロン酸転移酵素で代謝されるのはどれか。1つ選べ。

 

1.アセタゾラミド

2.アミカシン

3.イソニアジド

4.サラゾスルファピリジン

5.モルヒネ

 

 

正解 (5)

 

モルヒネは麻薬性鎮痛薬です。

肝臓において

グルクロン酸抱合で代謝されることがよく知られています。

 

従って、正解は 5 です。

 

 

以下

モルヒネについて関連事項をまとめます。

 

モルヒネは

強い μ 受容体刺激作用があります。

又、他にκ(カッパ)やδ(デルタ)受容体も刺激します。

 

μ受容体の刺激により

下行性痛覚抑制系を

賦活化(ふかつか)することで

鎮痛作用を示します。

 

又、モルヒネには

催吐作用や、縮瞳作用もあります。

 

催吐作用は

延髄嘔吐中枢の化学受容器

CTZchemoreceptor trigger zone)において

D受容体を刺激することにより作用がおきます。

 

縮瞳作用は

中脳の動眼神経核の κ 受容体の刺激により

作用がおきます。

 

又、やはりよく知られた

モルヒネの性質として

便秘の副作用があります。

 

これは、μ受容体の刺激により

アセチルコリン遊離が抑制されることが原因です。

 

また

モルヒネの解毒薬はナロキソンです。

 

 

参考 薬理2-1 3)