96-161 解説





問161

体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物10 mgを
患者に単回静脈内投与した際の
投与直後の血中濃度は50 ng/mL、血中半減期は10時間であった。

この薬物の錠剤を一定の投与間隔で経口投与し
定常状態での平均血中濃度が約100 ng/mLになるように維持する場合
最も適切な投与方法はどれか。
ただし、この薬物の経口投与時の
バイオアベイラビリティは100%であり、ln2 = 0.693とする。

 1 8時間ごとに5 mgを投与

 2 8時間ごとに10 mgを投与

 3 6時間ごとに5 mgを投与

 4 12時間ごとに5 mgを投与

 5 12時間ごとに10 mgを投与




単回静脈投与した時の、投与直後の血中濃度 (C0) が

50 ng/mL 

= 50 μg/L 

= 0.05 mg/L です。 

(投与量が mg なので、mg が出てくるように単位を変えています。)



そして、 Vd = D/C0 なので

Vd = 10 (mg) / 0.05 (mg/L) = 200 (L) です。 


また、半減期 (T1/2) が、10 (h) なので

T1/2 ≒ 0.7/ke より、ke = 0.07 です。


CL = ke × Vd なので

CL = 14 です。


※ 静脈投与して、C0 と半減期 が与えられたら

CL を求めるところまでは、どんな問題でもやっておくべき

パターンです。



Css = (D/τ)/CL です。

※「定常状態の血中濃度」ときたら

この公式は覚えておかないと問題が解けません。



Css = 0.1, CL = 14 を代入し

0.1 = (D/τ)/14 を満たす D とτの組合せを

選択肢から検討します。


D/τ は、最低でも 1 よりは大きいはずです。

つまり、時間よりも、投与量の数字の方が多いはずなので

正解は 2 です。


(正確に計算すると

投与間隔が 8 時間なら 11.2 mg なのですが

実際の錠剤が例えば

5,10,15 mg しかないとしたら

理想よりも少し低い量である 10 mg で

投与すると考えられ、妥当な選択肢であると思われます。)



以上より、正解は 2 です。




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