薬剤 (理論)




問166
薬物の生体膜輸送についての記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 単純拡散による輸送速度は
薬物濃度差に比例するが
促進拡散及び能動輸送では飽和性が見られる。

2 単純拡散による輸送は
生体エネルギーを必要としないが
促進拡散及び能動輸送では
生体エネルギーを必要とする。

3 単純拡散及び促進拡散の場合
薬物の濃度勾配に従って輸送されるが
能動輸送では
濃度勾配に逆らって輸送される場合がある。

4 能動輸送はトランスポーターを介して起こるが
単純拡散及び促進拡散には
ランスポーターは関与しない。

5 単純拡散及び促進拡散の場合
構造類似体の共存による影響は受けないが
動輸送では影響を受ける場合がある。


正解 1,3
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問167
薬物の経口吸収動態についての記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 インドメタシンファルネシルは
高脂肪食を摂取した後に服用すると
脂肪成分と結合するため、吸収量が減少する。

2 リファンピシンの反復投与により
小腸上皮細胞の P -糖タンパク質の発現が誘導され
ジゴキシンの吸収量が増大する。

3 リボフラビンは
十二指腸付近のトランスポーターにより吸収されるので
ロパンテリン臭化物の併用により吸収量が増大する。

4 セファレキシンの吸収は
ペプチドトランスポーター  PEPT1 を介した 
Na+ との共輸送により行われる。

5 グリセオフルピンは
その粒子径が小さいほど有効表面積が大きく
溶解が速いため、吸収速度が大きい。


正解 3,5
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正解の右側をドラッグして下さい。





問168
下図は
薬物と血漿タンパク質との結合実験の結果から得られた
両逆数プロットである。

この薬物の血漿タンパク質に対する結合定数 K ((μ mol/L)-1)として
最も近い値はどれか。1つ選べ。

ただし、図中の r は
血漿タンパク質1分子あたりに結合している薬物の分子数
[Df](μ mol/L) は非結合形薬物濃度を示す。




1  25 
2  50 
3  100 
4  125 
5  250


正解 4
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問169 
イトラコナゾールによるシトクロム P450 (CYP) の
阻害機構はどれか。1つ選べ。

1 CYP のアポタンパク質に配位結合する。
2 CYP のアポタンパク質に共有結合する。
3 CYP のヘム鉄に配位結合する。
4 CYP のヘム鉄に共有結合する。
5 CYP の分解を促進する。


正解 3
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170
次のグラフのうち、薬物の血漿中濃度に対する尿中排泄速度(dXu/dt)及び
腎クリアランス(CLr)の関係が正しく示されているのはどれか。2つ選べ。





正解 2,3
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問171
薬物相互作用の回避方法に関する記述のうち
誤っているのはどれか。1つ選べ。

1 セフジニルは
鉄イオンとキレートを形成して溶解性が低下するため
鉄剤の併用が必要な場合には
互いの服用時間を2~3時間ずらす。

2 セントジョーンズワー卜は
小腸上皮細胞の CYP 3A4 や P - 糖タンパク質の
現を誘導するので
タクロリムス水和物との併用を避ける。

3 プロベネシドは
アンピシリンの腎尿細管分泌を阻害するので
抗生物質を腎排泄型でないものに変更する。

4 シメチジンは
肝 CYP 3A4 を阻害し
トリアゾラムの作用時間の著しい延長を引き起こすので
睡眠導入薬を非代謝型であるブロチゾラムに変更する。

5 フルルビプロフェンとノルフロキサシンを併用すると
痙れんを起こすことがあるので
フルルビプロフェンをアセトアミノフェンに変更する。


正解 4
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問172 薬物A、B、C、Dを
同じ投与量で急速静脈内投与したところ
下図のような血漿中濃度推移が得られた。

これらの薬物の体内動態に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。






1 これらの薬物の中で
最も全身クリアランスが大きいのは薬物Aである。

2 薬物Bと薬物Cの直線の傾きは
平行関係にあるので、分布容積が等しい。

3 薬物Bと薬物Dは
縦軸の切片が等しいので、分布容積が等しい。

4 薬物Cは薬物Dと比較して
分布容積は小さいが消失速度定数は大きい。

5 これらの薬物の中で
消失速度定数が最も大きいのは薬物Dである。


正解 3,5
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問173
薬物Aの体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従い
血中消失半減期は7時間、分布容積は20Lである。
この薬物10mgを5時間ごとに
繰り返し経口投与したところ
定常状態における平均血中濃度は0.8μg/mLとなった。

薬物Aの
経口投与後のバイオアベイラビリテイとして
最も近い値はどれか。1つ選べ。
だし、ln 2=0.693とする。



1   0.1 
2   0.2 
3   0 . 4 
4   0 . 6 
5   0.8


正解 5
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問174
pKa=5.2の1価の弱酸性薬物水溶液に関する記述のうち
正しいのはどれか。1つ選べ。
ただし、イオン形薬物はすべて溶解するものとする。

1 pH5.2の溶液中では
分子形の薬物のみが存在する。

2 pH7.2の溶液中では
イオン形薬物分率は約1%である。

3 pH6.2における溶解度は
pH5.2と比較して約10倍である。

4 pH7.2における溶解度は
pH5.2と比較して約50倍である。

5 pH7.2における溶解度は
pH5.2と比較して約100倍である。


正解 4
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問175
界面活性剤に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 ラウリル硫酸ナトリウムは
液体表面に吸着されにくく、負吸着を示す。

2 界面活性剤水溶液の表面張力は
臨界ミセル濃度以上で急激に低下する。

3 イオン性界面活性剤の水への溶解度は
クラフト点以上で急激に上昇する。

4 非イオン性界面活性剤の水への溶解度は
曇点以上で急激に低下する。

5 HLB(hydrophile-lipophile balance)値が
5未満の界面活性剤は
水に極めて溶けやすい。


正解 3,4
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問176

大小2種類の粒子径を有する
同一物質の混合粒子の質量を
分散沈降法により沈降天秤を用いて測定したところ
図に示す結果を得た。

以下の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
ただし、粒子の沈降はストークスの式に従うものとする。





1 大粒子と小粒子の粒子径比は2:1である。
2 大粒子と小粒子の粒子径比は4:1である。
3 大粒子と小粒子の質量比は1:2である。
4 大粒子と小粒子の質量比は2:3である。
5 大粒子と小粒子の質量比は1:4である。


正解 1,5
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問177

高分子材料に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 ゼラチン水溶液に貧溶媒のエタノールを加え続けると
ゼラチンの高濃度相(コアセルベート)が分離する。

2 ヒアルロン酸ナトリウムは
優れた保水性を有する天然高分子である。

3 マクロゴール 6000 は
常温で液体である。

4 セラセフェートは
pH2 付近で溶解する胃溶性高分子である。

5 カルメロースカルシウムは
水に容易に溶解し、増粘剤として用いられる。


正解 1,2
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問178

ターケティングに関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 受動的ターケティングとは
標的部位を特異的に認識できる
抗体や糖タンパク質などを薬物に結合させて
体内分布を制御する手法である。

2 逆ターケティングとは
副作用を発現する部位への
薬物分布を回避する手法である。

3 リポソームは
内部の疎水性コアに薬物を含有させた
高分子ミセル製剤である。

4 昇圧化学療法とは
抗がん薬をマイクロカプセルなどのキャリアーに封入し
腫傷の栄養動脈に注入する治療法である。

5 標的細胞内で特異的に発現する酵素により
親薬物に変換されるプロドラッグを用いることで
薬物の標的細胞への選択的作用が得られる。


正解 2,5
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問179

局所作用を目的とした製剤はどれか。2つ選べ。

1 ブプレノルフィン塩酸塩坐剤
2 バンコマイシン塩酸塩散
3 デスモプレシン酢酸塩水和物点鼻液
4 ブデソニド吸入液
5 ツロブテロール貼付剤


正解 2,4
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問180

凍結乾燥注射剤を製造するプロセス中のA、B、Cにあてはまる単位操作の正
しい組合せはどれか。1つ選べ。





         A           B               C
1 凍結乾燥    ろ過       滅菌密封
2 凍結乾燥    密封       ろ過滅菌
3 ろ過滅菌    凍結乾燥       密封
4 ろ過滅菌    密封        凍結乾燥
5 密封ろ過    滅菌        凍結乾燥
6 密封凍結    乾燥ろ過       滅菌


正解 3
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