問１６６ 薬物の生体膜輸送についての記述のうち 正しいのはどれか。２つ選べ。 １ 単純拡散による輸送速度は 薬物濃度差に比例するが 促進拡散及び能動輸送では飽和性が見られる。 ２ 単純拡散による輸送は 生体エネルギーを必要としないが 促進拡散及び能動輸送では 生体エネルギーを必要とする。 ３ 単純拡散及び促進拡散の場合 薬物の濃度勾配に従って輸送されるが 能動輸送では 濃度勾配に逆らって輸送される場合がある。 ４ 能動輸送はトランスポーターを介して起こるが 単純拡散及び促進拡散には トランスポーターは関与しない。 ５ 単純拡散及び促進拡散の場合 構造類似体の共存による影響は受けないが 能動輸送では影響を受ける場合がある。 問１６７ 薬物の経口吸収動態についての記述のうち 正しいのはどれか。２つ選べ。 １ インドメタシンファルネシルは 高脂肪食を摂取した後に服用すると 脂肪成分と結合するため、吸収量が減少する。 ２ リファンピシンの反復投与により 小腸上皮細胞の Ｐ －糖タンパク質の発現が誘導され ジゴキシンの吸収量が増大する。 ３ リボフラビンは 十二指腸付近のトランスポーターにより吸収されるので プロパンテリン臭化物の併用により吸収量が増大する。 ４ セファレキシンの吸収は ペプチドトランスポーター ＰＥＰＴ１ を介した Ｎａ+ との共輸送により行われる。 ５ グリセオフルピンは その粒子径が小さいほど有効表面積が大きく 溶解が速いため、吸収速度が大きい。 問１６８ 下図は 薬物と血漿タンパク質との結合実験の結果から得られた 両逆数プロットである。 この薬物の血漿タンパク質に対する結合定数 K （（μ mol/L）-1）として 最も近い値はどれか。１つ選べ。 ただし、図中の r は 血漿タンパク質１分子あたりに結合している薬物の分子数を ［Dｆ］（μ mol/L） は非結合形薬物濃度を示す。  １ 25 ２ 50 ３ 100 ４ 125 ５ 250 問１６９ イトラコナゾールによるシトクロム Ｐ４５０ （CYP） の 阻害機構はどれか。１つ選べ。 １ ＣＹＰ のアポタンパク質に配位結合する。 ２ ＣＹＰ のアポタンパク質に共有結合する。 ３ ＣＹＰ のヘム鉄に配位結合する。 ４ ＣＹＰ のヘム鉄に共有結合する。 ５ ＣＹＰ の分解を促進する。 問170 次のグラフのうち、薬物の血漿中濃度に対する尿中排泄速度（dXu/dt）及び 腎クリアランス（CLr）の関係が正しく示されているのはどれか。２つ選べ。  問１７１ 薬物相互作用の回避方法に関する記述のうち 誤っているのはどれか。１つ選べ。 １ セフジニルは 鉄イオンとキレートを形成して溶解性が低下するため 鉄剤の併用が必要な場合には 互いの服用時間を２～３時間ずらす。 ２ セントジョーンズワー卜は 小腸上皮細胞の ＣＹＰ ３Ａ４ や Ｐ - 糖タンパク質の 発現を誘導するので タクロリムス水和物との併用を避ける。 ３ プロベネシドは アンピシリンの腎尿細管分泌を阻害するので 抗生物質を腎排泄型でないものに変更する。 ４ シメチジンは 肝 ＣＹＰ ３Ａ４ を阻害し トリアゾラムの作用時間の著しい延長を引き起こすので 睡眠導入薬を非代謝型であるブロチゾラムに変更する。 ５ フルルビプロフェンとノルフロキサシンを併用すると 痙れんを起こすことがあるので フルルビプロフェンをアセトアミノフェンに変更する。 問１７２ 薬物Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄを 同じ投与量で急速静脈内投与したところ 下図のような血漿中濃度推移が得られた。 これらの薬物の体内動態に関する記述のうち 正しいのはどれか。２つ選べ。  １ これらの薬物の中で 最も全身クリアランスが大きいのは薬物Ａである。 ２ 薬物Ｂと薬物Ｃの直線の傾きは 平行関係にあるので、分布容積が等しい。 ３ 薬物Ｂと薬物Ｄは 縦軸の切片が等しいので、分布容積が等しい。 ４ 薬物Ｃは薬物Ｄと比較して 分布容積は小さいが消失速度定数は大きい。 ５ これらの薬物の中で 消失速度定数が最も大きいのは薬物Ｄである。 問１７３ 薬物Ａの体内動態は線形１－コンパートメントモデルに従い 血中消失半減期は７時間、分布容積は２０Ｌである。 この薬物１０ｍｇを５時間ごとに 繰り返し経口投与したところ 定常状態における平均血中濃度は0.8μg/ｍＬとなった。 薬物Ａの 経口投与後のバイオアベイラビリテイとして 最も近い値はどれか。１つ選べ。 ただし、ln ２＝0.693とする。 １ ０．１ ２ ０．２ ３ ０ ． ４ ４ ０ ． ６ ５ ０．８ 問１７４ ｐＫａ＝５．２の1価の弱酸性薬物水溶液に関する記述のうち 正しいのはどれか。１つ選べ。 ただし、イオン形薬物はすべて溶解するものとする。 １ ｐＨ５．２の溶液中では 分子形の薬物のみが存在する。 ２ ｐＨ７．２の溶液中では イオン形薬物分率は約１％である。 ３ ｐＨ６．２における溶解度は ｐＨ５．２と比較して約１０倍である。 ４ ｐＨ７．２における溶解度は ｐＨ５．２と比較して約５０倍である。 ５ ｐＨ７．２における溶解度は ｐＨ５．２と比較して約１００倍である。 問１７５ 界面活性剤に関する記述のうち 正しいのはどれか。２つ選べ。 １ ラウリル硫酸ナトリウムは 液体表面に吸着されにくく、負吸着を示す。 ２ 界面活性剤水溶液の表面張力は 臨界ミセル濃度以上で急激に低下する。 ３ イオン性界面活性剤の水への溶解度は クラフト点以上で急激に上昇する。 ４ 非イオン性界面活性剤の水への溶解度は 曇点以上で急激に低下する。 ５ ＨＬＢ（hydrophile-lipophile balance）値が ５未満の界面活性剤は 水に極めて溶けやすい。 問１７６ 大小２種類の粒子径を有する 同一物質の混合粒子の質量を 分散沈降法により沈降天秤を用いて測定したところ 図に示す結果を得た。 以下の記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。 ただし、粒子の沈降はストークスの式に従うものとする。  １ 大粒子と小粒子の粒子径比は２：１である。 ２ 大粒子と小粒子の粒子径比は４：１である。 ３ 大粒子と小粒子の質量比は１：２である。 ４ 大粒子と小粒子の質量比は２：３である。 ５ 大粒子と小粒子の質量比は１：４である。 問１７７ 高分子材料に関する記述のうち 正しいのはどれか。２つ選べ。 １ ゼラチン水溶液に貧溶媒のエタノールを加え続けると ゼラチンの高濃度相（コアセルベート）が分離する。 ２ ヒアルロン酸ナトリウムは 優れた保水性を有する天然高分子である。 ３ マクロゴール ６０００ は 常温で液体である。 ４ セラセフェートは ｐＨ２ 付近で溶解する胃溶性高分子である。 ５ カルメロースカルシウムは 水に容易に溶解し、増粘剤として用いられる。 問１７８ ターケティングに関する記述のうち 正しいのはどれか。２つ選べ。 １ 受動的ターケティングとは 標的部位を特異的に認識できる 抗体や糖タンパク質などを薬物に結合させて 体内分布を制御する手法である。 ２ 逆ターケティングとは 副作用を発現する部位への 薬物分布を回避する手法である。 ３ リポソームは 内部の疎水性コアに薬物を含有させた 高分子ミセル製剤である。 ４ 昇圧化学療法とは 抗がん薬をマイクロカプセルなどのキャリアーに封入して 腫傷の栄養動脈に注入する治療法である。 ５ 標的細胞内で特異的に発現する酵素により 親薬物に変換されるプロドラッグを用いることで 薬物の標的細胞への選択的作用が得られる。 問１７９ 局所作用を目的とした製剤はどれか。２つ選べ。 １ ブプレノルフィン塩酸塩坐剤 ２ バンコマイシン塩酸塩散 ３ デスモプレシン酢酸塩水和物点鼻液 ４ ブデソニド吸入液 ５ ツロブテロール貼付剤 問１８０ 凍結乾燥注射剤を製造するプロセス中のＡ、Ｂ、Ｃにあてはまる単位操作の正 しい組合せはどれか。１つ選べ。  Ａ Ｂ Ｃ １ 凍結乾燥 ろ過 滅菌密封 ２ 凍結乾燥 密封 ろ過滅菌 ３ ろ過滅菌 凍結乾燥 密封 ４ ろ過滅菌 密封 凍結乾燥 ５ 密封ろ過 滅菌 凍結乾燥 ６ 密封凍結 乾燥ろ過 滅菌 |
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