問99-273 解説



問273
23歳女性。体重45kg・てんかんと診断され、下記の処方による治療が開
始された。


(処方)
フェニトイン錠100mg1回1錠(1日3錠)
1 日3 回朝昼夕食後1 4 日分


フェニトインの投与量が増加したとき
代謝飽和のために値が小さくなる
薬物動態パラメータはどれか。1つ選べ。


1 全身クリアランス
2 分布容積
3 血中消失半減期
4 最高血中濃度/投与量
5 血中濃度時間曲線下面積/投与量



フェニトインは、1日投与量がある程度増えると
血中濃度が急激に上がることが知られています。
この理由は代謝飽和です。


この時、全身クリアランス、つまり
薬物を血中から体外へと排出する能力は
小さくなっています。


よって、選択肢 1 が正解です。



ちなみに
他の選択肢も検討しておくと

分布容積(Vd)は D/C0 で表されます。
初濃度 C0
D が増加すればその分増えるため
全体としては
かわらないと考えられます。

よって、選択肢 2 は誤りです。


選択肢 3 ですが
半減期は、代謝がなかなかされないのだから
長くなります。

よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
最高血中濃度が高くなるので
分数の分子が大きくなるため
全体として、大きくなります。

よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
血中濃度時間曲線下面積 (AUC) は
血中濃度が高くなることで、大きくなると考えられます。

分数の分子が大きくなるため
全体として、大きくなります。

よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1 です。