問99-27 解説



問27 部分受容体刺激薬に関する記述として正しいものはどれか。
1つ選べ。

1 受容体の立体構造を変化させる力は
完全受容体刺激薬と同等である。

2 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。

3 固有活性によって最大作用が決まる。

4 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない

5 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。



選択肢 1 ですが
部分受容体刺激薬とは、受容体に結合するが
完全受容体刺激薬よりは作用が弱い薬のことです。


作用が弱い原因として
受容体の立体構造を、完全受容体刺激薬よりも
変化させきらない結合形成や
完全作動薬とは異なる結合形式をとっていることなどが
あげられます。

つまり、立体構造を変化させる力が
同等であるとは、いえません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが
相乗作用とは
それぞれの薬が異なる受容体に作用する場合の作用です。


完全受容体作動薬と、部分受容体刺激薬は
同じ受容体に作用する薬です。
相乗作用は示しません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
固有活性とは
薬が受容体に結合した後に、作用を生み出す能力のことです。
最大の反応を示す薬物の固有活性を 1 とします。

例えば
ある部分受容体刺激薬の固有活性が 0.5 ならば
どんなに薬物と受容体が結合しても
最大の反応を示す薬物に対して、50 %の効果しか
発現しません。
つまり、 固有活性によって最大作用が決まるといえます。


選択肢 3 は正しいです。



選択肢 4 ですが
内因性受容体刺激物質とは
内因性、つまり体内で作られる
カテコラミンなどのことです。

部分作動薬の中には
β 遮断薬のように、内因性交感神経刺激作用
(ISA:Intrinsic Sympathomimetic Activity)
を持ち、内因性受容体刺激物質の作用に
影響を与えるものもあります。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
薬物濃度を上げることで、受容体に対する
薬物の占有度を 100 % にすることはできます。
しかし、固有活性が 1 でなければ
受容体を最大限に活性化することはできません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 3 です。