99-151~99-165 解説一覧



問151
生体内情報伝達をつかさどる
受容体に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。

1 細胞膜受容体には
Gタンパク質共役型、イオンチャネル内蔵型及び
1回膜貫通型がある。

2 神経筋接合部に存在する
ニコチン性アセチルコリン受容体は
Gタンパク質共役型である。

3 血管内皮増殖因子(VEGF)受容体は
1回膜貫通型である。

4 心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP)受容体は
イオンチャネル内蔵型である。

5 サイトカイン受容体は、核内に存在する。




選択肢 1 は、正しい記述です。
1回膜貫通型とは、チロシンキナーゼ関連受容体など
のことです。



選択肢 2 ですが
ニコチン性 アセチルコリン受容体(N 受容体)は
イオンチャネル型受容体です。
Gタンパク質 共役型では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 は、その通りの記述です。



選択肢 4 ですが
ANP 受容体は、1回膜貫通型です。
イオンチャネル内蔵型では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
サイトカイン受容体は、核内受容体ではありません。
細胞表面に存在します。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,3 です。







問152
アドレナリン作動薬の基本骨格に関する記述のうち
誤っているのはどれか。1つ選べ。

1 基本骨格はフェニルエチルアミンである。

2 芳香環とアミノ基の間に炭素原子が3個存在する場合に
最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。

3 アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど
アドレナリンβ受容体刺激作用が強い。

4 芳香環の3,4位にヒドロキシ基がつくことで
アドレナリンα及びβ受容体刺激作用は最大となる。

5 芳香環のヒドロキシ基がなくなると
中枢作用が強くなる。



選択肢 1 は、正しい記述です。
アドレナリン作動薬の基本骨格は
β-フェニルエチルアミン です。



選択肢 2 ですが
芳香環とアミノ基の間の炭素原子が 2 個の場合が
最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示します。
3個では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 は、正しい記述です。
アルキル置換基が大きいほど
アドレナリン β 作用が上がります。



選択肢 4 ですが、正しい記述です。
3,4 位の OH は、α 及び β 作用を増強します。



選択肢 5 は、正しい記述です。
ベンゼン環に置換基がない場合
COMT という代謝酵素の作用を受けず
中枢移行しやすくなることがわかっています。
つまり、中枢作用が強くなります。



以上より、正解は 2 です。






問153
眼に作用する薬物に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 ラニビズマブは
血管内皮増殖因子(VEGF)の働きを抑制し
脈絡膜の血管新生を抑制する。

2 イソプロピルウノブロストンは
アドレナリン α1 受容体を選択的に遮断し、
眼房水流出を促進する。

3 アプラクロニジンは
アドレナリン α2 受容体を刺激し、眼圧を低下させる。

4 ピロカルピンは
コリンエステラーゼを阻害し、瞳孔括約筋を収縮させる。

5 トロピカミドは
毛様体の炭酸脱水酵素を阻害し、眼圧を低下させる。



選択肢 1 は、正しい記述です。



選択肢 2 ですが
イソプロピルウノプロストン (レスキュラ)は
プロスタグランジン製剤です。

眼房水流出を促進させ、眼圧を低下させます。
BK(Maxi-K)チャネル作動薬です。
α1 選択的遮断薬では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 は、正しい記述です。



選択肢 4 ですが
ピロカルピンは、コリン作動薬です。
コリンエステラーゼ阻害剤では、ありません。

ちなみに、コリンエステラーゼ阻害剤は
ネオスチグミンなどです。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
トロピカミド(ミドリン)は
抗コリン薬です。
炭酸脱水酵素阻害薬では、ありません。

ちなみに、炭酸脱水酵素阻害薬は
アセタゾラミドなどです。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,3 です。






問154
運動神経を付けたまま摘出した
ラット神経一骨格筋標本を用いた実験におい
終板の膜電位変化と筋の張力変化を同時に記録した。

下図は、運動神経の電気刺激で発生する
終板の活動電位(図中 A)と
筋の張力変化(図中 B)を示したものである。

次の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。



1 A型ボツリヌス毒素は、A に影響せず、B を抑制する。
2 ベクロニウムは、A 及び B を抑制する。
3 スキサメトニウムは、A に影響せず、B を抑制する。
4 ダントロレンは、A に影響せず、B を抑制する。



選択肢 1 ですが
ボツリヌス毒素は、神経終末からの
アセチルコリン( Ach ) 放出を抑制します。

Ach は、神経伝達物質であり
「神経-筋」の間の情報伝達がなくなります。
この部分の情報伝達とは、図でいう膜電位の上昇(A)に
対応します。

つまり、Ach 放出が抑制されると
A に影響を及ぼすということになります。
A に影響せず、B を抑制するわけではありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 は、その通りの記述です。
ベクロニウムは、競合的 Nm 受容体遮断薬です。
A が抑制され、その結果、B も抑制されます。



選択肢 3 ですが
スキサメトニウムは、脱分極性筋弛緩薬です。
すなわち、膜電位を、分極しっぱなしにします。
つまり、A に影響を及ぼします。
Aに影響せず、B を抑制するわけではありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 は、正しい記述です。
ダントロレンは、筋肉の
興奮-収縮連関を抑制します。

つまり、図でいう A(興奮) には影響を及ぼさず
図でいう B(収縮)を抑制するということです。




以上より、正解は 2,4 です。







問155
痛みの治療に用いられる薬物に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 トラマドールは
Ca 2+ チャネルを直接遮断して
グルタミン酸の過剰放出を抑制する。

2 フェンタニルは
ノルアドレナリンの再取り込みを促進して
下行性の痛覚抑制系を活性化する。

3 プレガバリンは
オピオイドμ受容体を刺激して
上行性の痛覚伝導系を抑制する。

4 メキシレチンは
Na + チャネルを遮断して
知覚神経軸索における興奮伝導を抑制する。

5 ゾルミトリプタンは
セロトニン 5-HT1B 及び 5-HT1D 受容体を刺激して
血管を収縮させる。



選択肢 1 ですが
トラマドール(トラムセット)は
μ 受容体刺激 及び
セロトニン・ノルアドレナリン 再取り込み阻害作用を
併せ持つ、コデイン類似の化合物です。
Ca2+ チャネルを直接遮断する薬ではありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが
フェンタニルは
μ 受容体作動薬です。
ノルアドレナリンの再取り込み促進は
知られていません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
プレガバリン(リリカ)は
Ca チャネル α2σリガンド に分類される
GABA 誘導体です。
μ受容体を刺激する薬ではありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4,5 は正しい記述です。



以上より、正解は 4,5 です。







問156
抗てんかん薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 ガバペンチンは
γ-アミノ酪酸(GABA)トランスポーターを阻害して
シナプス間隙の GABA 量を増加させる。

2 クロバザムは
ベンゾジアゼピン受容体に結合し
GABA 作動性神経伝達を増強する。

3 スルチアムは
炭酸脱水酵素を阻害し
神経細胞の過剰興奮を抑制する。

4 フェノバルビタールは
神経細胞内へのCl流入を抑制し
神経細胞膜を過分極させる。



選択肢 1 ですが
ガバペンチンは、2つの作用機序により
効果を発現します。

Caチャネルα2σ リガンドとしての作用と
GABA トランスポータ活性化です。

GABA トランスポータ阻害では、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2,3 は正しい記述です。



選択肢 4 ですが
フェノバルビタールは
GABAA 受容体に結合し
GABA 神経系の活動性を高めることで
抗てんかん作用を示します。

この際、Cl流入は、促進されます。
Cl流入を抑制するわけでは、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



以上より、正解は 2,3 です。







問157
末梢循環を改善する薬物の作用機序に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 イソクスプリンは
血管平滑筋のアドレナリン β2 受容体を刺激する。

2 エポプロステノールは
血管平滑筋のプロスタノイド IP 受容体を刺激する。

3 力リジノケナーゼは
酵素作用によりキニノーゲンを産生させる。

4 タダラフイルは
血管平滑筋のグアニル酸シクラーゼを阻害する。

5 ボセンタンは
エンドセリン ET 受容体を選択的に遮断する。



選択肢 1,2 は正しい記述です。



選択肢 3 ですが
カリジノゲナーゼ(カルナクリン)は
キニノーゲンというタンパク質から
キニンを遊離させる薬です。
キニノーゲンを産生させるわけでは、ありません。

ちなみに、キニンは生理活性ペプチドの一種であり
平滑筋に直接作用して血管拡張作用を示します。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
タダラフィル(ザルティア)は
ホスホジエステラーゼ(PDE)5 阻害薬です。
グアニル酸シクラーゼ阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
ボセンタンは、エンドセリン(ET)受容体拮抗薬です。

ET 受容体には、ETA 、ETB という
サブタイプがあります。

ボセンタンは、これらの受容体に対し
非選択的に作用します。
ETB 選択的遮断薬では、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。


ちなみに、ET 選択的遮断薬としては
ETA 選択的遮断薬のアンブリセンタン(ヴォリブリス)が
あります。共に、肺動脈性高血圧症の薬です。




以上より、正解は 1,2 です。







問158
利尿薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 トルバプタンは
集合管のバソプレシン V 受容体を刺激する。

2 トラセミドは
抗アルドステロン作用を有するため
フロセミドと比較して低カリウム血症を起こしにくい。

3 イソソルビドは
遠位尿細管から集合管の
アルドステロン受容体を遮断する。

4 インダパミドは
ヘンレ係蹄上行脚における 
Na - K- 2Cl- 共輸送系を阻害する。

5 アセタゾラミドは
近位尿細管での HCO3 の排泄を増加させる。



選択肢 1 ですが
トルバプタン(サムスカ)は
非ペプチド性バソプレシン受容体拮抗薬です。
V2 受容体刺激では、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 は、正しい記述です。



選択肢 3 ですが
イソソルビドは、経口吸収後
血液の浸透圧を増大させます。
この結果、血管外水分(浮腫)が除かれる
→血流増加→利尿作用 という流れで作用します。
アルドステロン受容体を遮断するわけでは、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
インダパミド(ナトリックス)は
遠位尿細管に作用する薬です。
ヘンレループに作用する薬ではありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。




選択肢 5 は、正しい記述です。




以上より、正解は 2,5 です。








問159
肝臓疾患治療薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 ラクツロースは
腸内細菌により分解されてアンモニアを生成し
血中アンモニア濃度を上昇させる。

2 インターフェロンは
種々の抗ウイルスタンパク質の合成を誘導する。

3 ラミブジンは
DNA卜ポイソメラーゼを阻害し
C 型肝炎ウイルスの増殖を抑制する。

4 エンテカビルは
DNAポリメラーゼを阻害し
B型肝炎ウイルスの増殖を抑制する。



選択肢 1 ですが
ラクツロースは、高アンモニア血症に用いる薬です。
腸管でのアンモニア吸収を抑制します。
血中アンモニア濃度を上昇させるわけでは、ありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 は、正しい記述です。



選択肢 3 ですが
ラミブジンは、逆転写酵素阻害剤です。
DNA トポイソメラーゼ阻害薬では、ありません。
ちなみに、トポイソメラーゼ阻害薬としては
イリノテカンなどがあります。


よって、選択肢 3 は誤りです。




選択肢 4 は、正しい記述です。




以上より、正解は 2,4 です。







問160
ホルモン関連薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 チアマゾールは
ペルオキシダーゼを阻害し
甲状腺ホルモンの産生を抑制する。

2 トリロスタンは
3β - ヒドロキシステロイド 脱水素酵素を阻害し
コルチゾールの産生を促進する。

3 ゴナドレリンは
副腎皮質を刺激し
糖質コルチコイドの産生を促進する。

4 テルグリドは
ドパミン D 受容体を遮断し
プロラクチン遊離を抑制する。

5 オキシトシンは
子宮平滑筋を収縮させ、分娩を誘発する。



選択肢 1 は、正しい記述です。



選択肢 2 ですが
トリロスタン(デソパン)は
アルドステロン合成阻害剤です。
コルチゾールの産生を促進するわけでは
ありません。
(ちなみに、アルドステロン、コルチゾールは
共に副腎皮質ホルモンの一種です。)


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
ゴナドレリンは、LH-RH
(黄体形成ホルモン放出ホルモン)です。
下垂体に作用します。
副腎皮質では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
テルグリドは、D2 受容体刺激薬です。
D2 遮断薬では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 は、正しい記述です。



以上より、正解は 1,5 です。









問161
糖尿病治療薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 ミグリトールは
α-グルコシダーゼ阻害作用と
α一アミラーゼ阻害作用により
食後高血糖を抑制する。

2 グリベンクラミドは
血糖依存的にインスリン分泌を促進する。

3 ピオグリタゾンは
アディポネクチンの産生を高め
インスリン抵抗性を改善する。

4 メトホルミンは
AMP依存性プロテインキナーゼを抑制することにより
臓での糖新生を抑制する。

5 ミチグリニドは
スルホニル尿素(SU)構造を持たないが
豚β細胞のSU受容体に結合する。



選択肢 1 ですが
ミグリトール(セイブル)は
α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)です。
特徴として、α-アミラーゼ阻害作用はありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。


ちなみに、α-アミラーゼ阻害作用がある α-GI は
アカルボース(グルコバイ)です。

(α-アミラーゼが阻害されると
でんぷんが未分解のまま大腸に到達し
放屁などの、消化器症状の原因となります。)



選択肢 2 ですが
グリベンクラミドは、SU 薬です。
血糖非依存的 血糖降下薬です。


よって、選択肢 2 は誤りです。


ちなみに、血糖依存的な糖尿病治療薬としては
インクレチン関連薬(シダクリプチン(ジャヌビア)など)が
あります。



選択肢 3 は、正しい記述です。



選択肢 4 ですが
メトホルミンは、AMP 依存性
プロテインキナーゼ系をを活性化させます。
抑制では、ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 は、正しい記述です。



以上より、正解は 3,5 です。






問162
血小板に作用する薬物に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1  チクロピジンは
ADPの P2Y12 受容体を遮断することで
アデニル酸シクラーゼ活性を増強し
サイクリックAMP(cAMP)を増加させる。

2 シロスタゾールは
ホスホジエステラーゼⅢ を選択的に阻害し
cAMPを増加させる。

3 サルポグレラートは
セロトニン5-HT 受容体を遮断し
細胞内カルシウムイオン濃度の上昇を抑制する。

4 オザグレルは
プロスタノイド TP 受容体を遮断し
細胞内カルシウムイオン濃度の上昇を抑制する。

5 ベラブロストは
プロスタノイド IP 受容体を刺激し
サイクリック GMP (cGMP)を増加させる。



選択肢 1,2 は正しい記述です。



選択肢 3 ですが
サルポグレラート(アンプラーグ)は
5 - HT遮断薬です。
5-HT 遮断薬では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。



選択肢 4 ですが
オザグレルは
トロンボキサン(TX)合成酵素阻害薬です。
プロスタノイド TP 受容体遮断薬では
ありません。


よって、選択肢 4 は誤りです。



選択肢 5 ですが
ベラプロスト(プロサイリン)は
PGI2 製剤です。
IP 受容体に作用し、cAMP 濃度を上昇させます。
cGMP では、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,2 です。







問163
非ステロイド性抗炎症薬及び
解熱鎮痛薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 セレコキシブは
シクロオキシケナーゼ(COX)-2を
選択的に阻害するため
血栓塞栓症のリスクは低い。

2 メフェナム酸は
成人ぜん息患者のぜん息発作を
誘発することはない。

3 アスピリンは
水痘やインフルエンザに感染している小児に
ライ(Reye)症候群を起こすことがある。

4 ロキソプロフェンは
消化管障害の軽減を目的としたプロドラッグである。

5 アセトアミノフェンは
COX-1及びCOX-2を阻害するため
消化管障害が多い。



選択肢 1 ですが
セレコキシブは
COX-2 選択的阻害薬です。
長期使用により、心血管系のリスクを
上昇させる可能性があります。
血栓塞栓症のリスクが低いとは、いえません。


よって、選択肢 1 は誤りです。



選択肢 2 ですが
メフェナム酸は
フェナム酸系、NSAIDs の一種です。
成人ぜん息患者のぜん息発作を
誘発することはない、とはいえません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3,4 は、正しい記述です。



選択肢 5 ですが
アセトアミノフェン(カロナール等)は
弱い COX 阻害作用を持つ解熱鎮痛薬です。
※消炎作用は、ありません。

NSAIDs と異なり、消化管障害が少ないことが
特徴です。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 3,4 です。






問164
感染症治療薬の作用機序に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 テイコプラニンは
リボソームの 50S サブユニットに結合し
タンパク質の合成を阻害する。

2 ジダノシンは
ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の逆転写酵素を阻害し
HIVの増殖を抑制する。

3 テルビナフインは
スクアレンー2,3-エポキシダーゼを阻害し
真菌細胞膜成分の
エルゴステロールの生合成を阻害する。

4 フルシトシンは
ラノステロールC-14脱メチル化酵素を阻害し
真菌細胞膜成分の
エルゴステロールの生合成を阻害する。

5 リファンピシンは
ペプチドグリカン前駆体と結合し
細胞壁の合成を阻害する。



選択肢 1 ですが
テイコプラニンは
細胞壁合成阻害薬です。
タンパク質の合成を阻害するわけではありません。


よって、選択肢 1 は誤りです。


ちなみに、代表的な
リボソーム 50S サブユニットに結合して
タンパク質合成を阻害する薬としては
マクロライド系抗生物質(クラリスロマイシン等)が
あります。



選択肢 2,3 は、正しい記述です。



選択肢 4 ですが
フルシトシンは
真菌細胞内で代謝され、5-FU となり
核酸合成を阻害する薬です。
エルゴステロールの生合成阻害薬では、ありません。



よって、選択肢 4 は誤りです。


ちなみに、記述は、アゾール系(イトラコナゾールなど)に
関するものと考えられます。



選択肢 5 ですが
リファンピシンは
DNA 依存性 RNA ポリメラーゼ阻害薬です。
細胞壁合成阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 2,3 です。






問165
抗悪性瞳傷薬に関する記述のうち
正しいのはどれか。2つ選べ。

1 メルカプトプリンは
生体内でチオイノシン酸に変換され
アデニル酸及びグアニル酸の生合成を阻害する。

2 ビンクリスチンは
DNA をアルキル化し
がん細胞の S 期移行を阻害する。

3 ゲムシタビンは
生体内でリン酸化され
DNA トポイソメラーゼ Ⅱ を阻害する。

4 タモキシフェンは
エストロゲン受容体を遮断し
乳がん細胞の増殖を阻害する。

5 トラスツズマブは
CD20 抗原を有する細胞を
補体依存的に傷害する。


選択肢 1 は、正しい記述です。



選択肢 2 ですが
ビンクリスチン(オンコビン)は
微小管の機能を阻害する
植物アルカロイド系の抗がん剤です。
アルキル化剤では、ありません。


よって、選択肢 2 は誤りです。



選択肢 3 ですが
ゲムシタビン(ジェムザール)は
DNA 鎖に取り込まれることで
DNA 合成を阻害する抗がん薬です。
トポイソメラーゼ阻害薬では、ありません。


よって、選択肢 3 は誤りです。


ちなみに、トポイソメラーゼ阻害薬の例は
エトポシド です。



選択肢 4 は、正しい記述です。



選択肢 5 ですが
トラスツズマブ(ハーセプチン)は
がん細胞表面タンパク質 HER 2 に対する
分子標的薬です。

CD 20 が標的では、ありません。
CD 20 が標的であるのは
リツキシマブ(リツキサン)です。 


よって、選択肢 5 は誤りです。



以上より、正解は 1,4 です。