3) 代表的なエイコサノイドとその生理的意義(生理活性)


代表的なエイコサノイドとしてあげた プロスタグランジン(PG:prostaglandins)ですが、より詳しく見ると、アラキドン酸から、PGG2→PGH2 を経て様々な誘導体が合成されます。代表的な生理活性物質として PGD2,PGE2,PGF,PGI2 があります。


PGD2・・・炎症抑制?喘息における気道局所で産生多い。ムチン分泌抑制?など。これから解明されていく物質の様子。(2019年時点。)


PGE2・・・最も代表的PG。中枢で「発熱」作用。胃では粘膜保護作用。また、医薬品として「ジノプロストン」があり、陣痛促進剤として使用。特異的受容体が EP です。EPには、受容体サブタイプがいくつか知られています。EP1,EP2,,, と呼ばれる。


PGF・・・医薬品として「ジノプロスト」。陣痛促進剤として使用。特異的受容体が FP です。


PGI2・・・血管内皮から産生される。血小板機能抑制作用および血管拡張作用を有する。どちらも要するに抗血栓作用。特異的受容体が IP です。



トロンボキサンは、TXA2 が代表的な TX です。特異的受容体が TP と呼ばれます。TXA2 の生理作用は血小板凝集促進作用、血管収縮作用です。PGI2 の真逆となります。



ロイコトリエンは、LTA4,LTB4,LTC4,LTD4,LTE4 が代表的な LT です。LTA4 は不安定な中間体で、LTB4 の代表的生理機能が、白血球遊走作用です。LTC4,LTD4,LTE4は、気管支収縮作用を有します。C4~E4は、システインを含むことからまとめて、システイニルロイコトリエン(CysLT)と呼ばれることもあります。



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