代表的ペプチド系神経伝達物質は、エンケファリン、エンドルフィン、サブスタンスP です。

エンケファリンは、内因性オピオイドの一種です。５aa のペプチドです。

２種類が知られています。C - 末端が メチオニンであるメチオニンーエンケファリン（Met - ENK）と、Cー末端がロイシンであるロイシンーエンケファリン（Leu - ENK）です。中枢で鎮痛作用を示します。また、抹消作用として、腸管収縮抑制作用があります。

エンドルフィンも、内因性オピオイドの一種です。ヒトでは 5 種類のエンドルフィンが知られており、αー、βー、γー、αーネオエンドルフィン、βーネオエンドルフィンが知られています。鎮痛効果や幸福感に関連する作用が知られています。

サブスタンス P は、11 aa のペプチドです。類似構造ペプチドが多く知られており、総称がタキキニンです。サブスタンス P は NK1 受容体に高い親和性を示し、Gq タンパク質を介した種々の作用を引き起こします。痛覚伝導、嚥下等に関連する神経伝達物質です。