4)薬物の体液中での存在状態と組織への移行の関連



血中における薬物の存在状態は
大きく分けて、2つあります。
タンパク結合型か、非結合型 です。


タンパク結合型は
薬理学的に不活性で、組織に移行せず
体内をぐるぐる巡回しています。

イメージとしては
舞台袖で、出番待ちをしている
役者さん のような感じです。


タンパク非結合型は
組織へと移行し、薬効を発揮します。


血中において
薬物が結合している
重要なタンパク質が、「アルブミン」です。
血中の運搬屋とたとえられます。

イメージとしては
アマゾンで注文した品物を持ってきてくれる
佐川さん等のトラックです。


アルブミンは、肝臓で合成されます。
そのため、肝機能障害時に
低アルブミン血症がおきることがあります。

代表的な低アルブミン血症の症状は
むくみ です。

アルブミンが減少
→血中の浸透圧が減少
→血液側から組織側へと水分が移行 するためです。



アルブミンと薬物が結合する
代表的部位が3つあります。

サイトⅠ ワルファリンサイト
サイトⅡ ジアゼパムサイト
サイトⅢ ジギトキシンサイト

という名前がそれぞれついています。



アルブミンの次に
代表的な血中のタンパク質が
「α1-酸性糖タンパク質」 です。

その名の通り、酸性タンパク質です。
そのため、塩基性薬物(リドカイン、イミプラミンなど)との
親和性が高いことがポイントです。

量は少ないのですが
体内の炎症などで増加することが
知られています。





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