薬物の酸化反応は 具体的には、OH基や COOH 基をつけたり アルキルを脱離したりする反応です。 これらにより 薬物に極性基が導入され、親水性になることで 排泄が容易になります。 構造の変化を見た時に 少し酸化とはわかりにくいものとして 脱アルキル化に注意しておくとよいです。 以下、脱アルキル化される 薬物の代表例を列挙します。 【N-脱アルキル化を受ける薬物】 イミプラミン 結果デシプラミン 【S-脱アルキル化を受ける薬物】 6-メチルMP(メルカプトプリン) 結果 6-MP 薬物の酸化反応は 主に CYP が担いますが その他の酵素によるものもあります。 例えば 「フラビン含有一原子酸素添加酵素」による N-酸化及び、S-酸化 です。 二級、三級アミン類や、二級、三級スルフィド類が この酵素による酸化を受けやすいです。 代謝を受ける薬物の代表例は クロルプロマジンです。 結果、N-オキシドやS-オキシドになります。 他には 「MAO(モノアミンオキシダーゼ)」による酸化があります。 モノアミンとあるように、一級アミンが酸化を受けやすいです。 (-NH2 → =O へと酸化されます。) 代謝を受ける薬物の代表例は アンフェタミンです。 結果、フェニルアセトンになります。 以上です。 |