5) 薬物の酸化反応


薬物の酸化反応は

具体的には、OH基や COOH 基をつけたり

アルキルを脱離したりする反応です。


これらにより

薬物に極性基が導入され、親水性になることで

排泄が容易になります。


構造の変化を見た時に

少し酸化とはわかりにくいものとして

脱アルキル化に注意しておくとよいです。



以下、脱アルキル化される

薬物の代表例を列挙します。


【N-脱アルキル化を受ける薬物】

イミプラミン 

結果デシプラミン


【S-脱アルキル化を受ける薬物】

6-メチルMP(メルカプトプリン) 

結果 6-MP




薬物の酸化反応は

主に CYP が担いますが

その他の酵素によるものもあります。


例えば

「フラビン含有一原子酸素添加酵素」による

N-酸化及び、S-酸化 です。

二級、三級アミン類や、二級、三級スルフィド類が

この酵素による酸化を受けやすいです。


代謝を受ける薬物の代表例は

クロルプロマジンです。

結果、N-オキシドやS-オキシドになります。



他には

「MAO(モノアミンオキシダーゼ)」による酸化があります。

モノアミンとあるように、一級アミンが酸化を受けやすいです。

(-NH2 → =O へと酸化されます。)


代謝を受ける薬物の代表例は

アンフェタミンです。

結果、フェニルアセトンになります。



以上です。




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