2-4 1) 代表的な抗不整脈薬




不整脈とは
心臓が一定のリズムで動いていない状態のことです。

正常なリズムよりも速く動く場合、頻脈性不整脈と呼ばれます。
逆に遅く動く場合は、徐脈性不整脈と呼ばれます。


抗不整脈薬は
作用機序に基づき、大きく5つに分類されます。


   ⅰ.クラス I 抗不整脈薬
   ⅱ.クラス II 抗不整脈薬
   ⅲ.クラス III 抗不整脈薬
   ⅳ.クラス IV 抗不整脈薬
   ⅴ.ジギタリス製剤



ⅰ.クラス I 抗不整脈薬

このタイプの代表的な抗不整脈薬は
   ・キニジン
   ・プロカインアミド(アミサリン)
   ・ジソピラミド(リスモダン)
   ・リドカイン(キシロカイン)
   ・メキシレチン(メキシチール)
   ・アプリンジン(アスペノン)
   ・プロパフェノン(プロノン)
   ・フレカイニド(タンボコール)
   ・ピルシカイニド(サンリズム)
などが挙げられます。
(  )の前に書いたのが薬の一般名
(  )の中が商品名の一例になります。


クラス I 抗不整脈薬は
Na+ チャネル遮断により抗不整脈作用を示します。

キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、リドカイン、メキシレチン
アプリンジン、プロパフェノン、フレカイニド、ピルシカイニドはクラス I 薬です。
Na+ 遮断作用により、活動電位の立ち上がりを遅くすることで
抗不整脈薬として働きます。

クラス I 薬は
活動電位時間に与える影響により
更に、Ia .Ib ,Ic に分類されます。


キニジン、プロカインアミド、ジソピラミドは
Ia 群の抗不整脈薬です。
活動電位時間を延長します。


リドカイン、メキシレチン、アプリンジンは
Ib 群の抗不整脈薬です。
活動電位時間を短縮します。

リドカインは、局所麻酔薬としても用いられます。
メキシレチンは、糖尿病性神経障害に伴うしびれの改善にも使用されます。


プロパフェノン、フレカイニド、ピルシカイニドは
Ic 群の抗不整脈薬です。
活動電位時間に影響をほぼ与えません。


Ia ,Ib ,Ic の活動電位に与える影響を図にすると以下のようになります。


ⅱ.クラス II 抗不整脈薬

このタイプの代表的な抗不整脈薬は
   ・プロプラノロール(インデラル)
   ・ピンドロール(カルビスケン)
   ・カルテオロール(ミケラン)
   ・ナドロール(ナディック)
   ・アテノロール(テノーミン)
   ・アセブトロール(アセタノール)
   ・メトプロロール(セロケン、ロプレソール)
   ・ビソプロロール(メインテート)
などが挙げられます。


プロプラノロール、ピンドロール、カルテオロール
ナドロール、アテノロール、アセブトロール
メトプロロール、ビソプロロールは、クラス II 群の抗不整脈薬です。
β遮断作用があります。


プロプラノロール、ピンドロール、カルテオロール、ナドロールは
非選択的β遮断薬です。
喘息患者には禁忌です。


アテノロール、アセブトロール、メトプロロール、ビソプロロールは
選択的β
遮断薬です。
選択的β
遮断薬は、主に心臓に作用するため
喘息患者にも使用することができます。



ⅲ.クラス III 抗不整脈薬 

このタイプの代表的な抗不整脈薬は
   ・アミオダロン(アンカロン)
   ・ソタロール(ソタコール)
   ・ニフェカラント(シンビット)
などが挙げられます。


アミオダロン、ソタロール、ニフェカラントは
クラス III 群の抗不整脈薬です。
K+チャネルを遮断します。

クラス III 群の抗不整脈薬は、重症不整脈に対して使う薬です。
強い薬で、副作用も強いイメージをもっておくとよいです。
アミオダロンの副作用として、間質性肺炎があります。



ⅳ.クラス IV 抗不整脈薬 

このタイプの代表的な抗不整脈薬は
   ・ベラパミル(ワソラン)
   ・ジルチアゼム(ヘルベッサー)
   ・ベプリジル(ベプリコール)
などが挙げられます。


ベラパミル、ジルチアゼム、ベプリジルは
クラス IV 群の抗不整脈です。
Ca2+チャネル遮断薬です。
洞房結節と、房室結節のCa2+チャネルを遮断することにより作用します。



ⅴ.ジギタリス製剤 

このタイプの代表的な抗不整脈薬は
   ・ジゴキシン(ジゴシン)
   ・メチルジゴキシン(ラニラピッド)
などが挙げられます。 

ジゴキシン、メチルジゴキシンはジギタリス製剤です。
これらの薬は、心拍数を低下させる薬です。


イソプレナリン(プロタノール)、アトロピンは
その他の抗不整脈薬です。
これらの薬は、徐脈性不整脈に用いられます。


イソプレナリンは、非選択的β受容体刺激薬です。
徐脈に用いられます。


アトロピンは、抗コリン薬です。
心臓の M
2 受容体を遮断することにより
心拍数を増加させ、徐脈に用います。



代表的な抗不整脈薬をまとめると
以下の表になります。